Аспирин

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под запатентованной торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер».

  • 1 История
  • 2 Механизм действия
  • 3 Фармакологическое действие
  • 4 Применение
    • 4.1 Антиагрегантное действие
  • 5 Побочное действие
    • 5.1 У детей и беременных женщин
  • 6 Противопоказания
  • 7 Свойства вещества
  • 8 Производство
  • 9 Факты
  • 10 Примечания

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева осины (Aspen нем.) что и послужило основой для названия всем известного аспирина. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания как инфаркт миокарда или смерть.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов, так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких — на 30%, рака кишечника — на 40%, рака пищевода и горла — на 60%.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.

Факты

  • Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
  • В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая к-та, может вырабатываться организмом человека.
  • Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс.

Примечания

  1. 1 2 Ацетилсалициловая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  2. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ацетилсалициловая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  3. Большой толковый словарь русского языка. Под ред. С. А. Кузнецова, статья аспирин.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
  6. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN 00284793. PMID 6135989.
  7. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
  8. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
  9. Лекарство от рака стоит копейки
  10. Aspirin ‘the wonder drug’ fights off cancer as well as heart disease
  11. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
  12. 1 2 Наука и жизнь, № 5 (2010), стр. 67.
  13. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  14. Синдром Рейе у детей
  15. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 11-е изд. стер. — М.: Медицина, 1988. — 624 с.
  16. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. — Л.: Химия, 1985. — Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
  17. Discovery Health «How Aspirin Works»
  18. Исследование: Организм человека может вырабатывать аспирин | Новости. Новости дня на сайте Подробности (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
  19. Припои и флюсы

Ссылки

Ацетилсалициловая кислота на Викискладе

Анальгетики-антипиретики (исключая опиоиды) — АТХ код N02B

Салициловая кислота
и ее производные

Ацетилсалициловая кислота · Алоксиприн* · Холина салицилат · Натрия салицилат · Салициламид · Салицилсалициловая кислота* · Этензамид* · Морфолина салицилат* · Дипироцетил* · Бенорилат* · Дифлунисал* · Калия салицилат* · Гуацетисал* · Карбазалат кальция* · Имидазола салицилат* · Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами

Пиразолоны

Феназон · Метамизол натрия · Аминофеназон* · Пропифеназон · Нифеназон* · Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами

Анилиды

Парацетамол · Фенацетин* · Буцетин* · Пропацетамол* · Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Прочие

Римазолия метилсульфат* · Глафенин* · Флоктафенин* · Виминол* · Нефопам* · Флупиртин · Зиконотид* · Метоксифлуран* · Набиксимолс*

* — препарат не зарегистрирован в России

Антикоагулянты — АТХ код: B01

Антикоагулянты
Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина K) Фениндион (B01AA02) • Варфарин (B01AA03) • Аценокумарол (B01AA07) • Этил бискумацетат (B01AA08)
Гепарины Гепарин (B01AB01) • Антитромбин III (B01AB02) • Далтепарин (B01AB04) • Эноксапарин (B01AB05) • Надропарин (B01AB06) • Сулодексид (B01AB11) • Бемипарин натрия (B01AB12)
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) Клопидогрел (B01AC04) • Тиклопидин (B01AC05) • Ацетилсалициловая кислота (B01AC06) • Дипиридамол (B01AC07) • Индобуфен (B01AC10) • Илопрост (B01AC11) • Абциксимаб (B01AC13) • Тикагрелор (B01AC24) • Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации (B01AC30)
Ферментные препараты Стрептокиназа (B01AD01) • Алтеплаза (B01AD02) • Урокиназа (B01AD04) • Фибринолизин (B01AD05) • Дротрекалин альфа (активированный) (B01AD10) • Тенектеплаза (B01AD11)
Прямые антикоагулянты Мелагатран (B01AE04) • Бивалирудин (B01AE06) • Дабигатран этексилат (B01AE07)
Прочие антикоагулянты Фондапаринукс натрия (B01AX05) • Ривароксабан (B01AX06)

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ацетилсалициловая кислота

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Acidum acetylsalicylicum (род. Acidi acetylsalicylici)

Химическое название

2-(Ацетилокси)бензойная кислота

Брутто-формула

C9H8O4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

  • Антиагреганты
  • НПВС — Производные салициловой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
  • I24.1 Синдром Дресслера
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.5 Ишемическая кардиомиопатия
  • I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
  • I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
  • I34.0 Митральная (клапанная) недостаточность
  • I34.1 Пролапс митрального клапана
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • I63 Инфаркт мозга
  • I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
  • I77.6 Артериит неуточненный
  • I80 Флебит и тромбофлебит
  • K08.8.0* Боль зубная
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54.4 Люмбаго с ишиасом
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R51 Головная боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Риск развития крипторхизма при приеме НПВС в период беременности
  • Синдром Рейе при приеме Аспирина
  • Применение аспирина при заболеваниях печени

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Аспирин® Кардио 0.1073
Аспирин® 0.0852
Упсарин УПСА® 0.0676
Тромбо АСС® 0.0305
Ацекардол 0.0134
КардиАСК® 0.0085
Ацетилсалициловая кислота 0.0079
Аспирин «Йорк» 0.0052
Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0.0023
Тромбопол® 0.0021
Анопирин 0.0014
Буфферин 0.0012
Аспикор® 0.001
АСК-кардио 0.0009
Аспинат® Кардио 0.0008
Аспикард 0.0008
Аспирин® 1000 0.0005
Ацетилсалициловая кислота Кардио 0.0005
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ 0.0005
Микристин 0.0005
САНОВАСК® 0.0005
Плидол 100 0.0004
Аспирин® Экспресс 0.0004
Ацилпирин 0.0003
Ацетилсалициловая кислота МС 0.0003
Тромбогард 100 0.0003
Ацетилсалициловая кислота-УБФ 0.0002
Эйч-эл-пейн 0.0002
Таспир® 0.0002
Ацетилсалициловая кислота «Йорк» 0.0002
Ацетилсалициловая кислота Авексима 0.0002
Уолш-асалгин 0.0001
Колфарит® 0.0001
Ацетилсалициловая кислота-Русфар 0.0001
Аспинат® 300 0.0001
Аскопирин 0.0001
Аспинат® 0.0001
Ацентерин 0.0001
Плидол 300 0.0001
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 0
Ацетилсалициловая кислота Медисорб 0
Ацетилкардио-ЛекТ 0
Тромбостен 0

Многоликая таблетка. Для чего используют аспирин медики?

Лекарственное средство, известное более 100 лет, нередко относят к так называемому «золотому фонду» лекарств. И это неслучайно. Несмотря на то, что препарат на основе ацетилсалициловой кислоты входит в разряд нестероидных противовоспалительных средств, он достаточно широко используется и в других медицинских сферах.

История появления

Ацетилсалициловая кислота появилась еще в XIX веке. В 1847 году была построена первая фабрика по производству салицилатов. А в 1888 году был создан первый фармацевтический отдел, занимающийся разработкой салициловой кислоты. Главное преимущество такого средства — дешевизна. Главный минус — много токсических свойств, что требовало доработок. Так ученые и пришли к тому, что изобрели более безопасный вариант.

Основное предназначение

Основное назначение ацетилсалициловой кислоты — понижение жара при лихорадках. Именно с этими целями она хранилась у многих в домашних аптечках. Препарат хорошо борется с повышенной температурой за счет блокирования синтеза простагландинов. Температура снижается, как отмечают эксперты, за счет расширения сосудов в коже.

Вопрос-ответ Какое обезболивающее лекарство выбрать? Однако при этом препарат относится к категории нестероидных противовоспалительных средств, а это значит, что кроме снижения температурных проявлений он отлично справляется с различными воспалительными процессами. Лекарство способно подавлять фазу воспаления, при которой выход крови происходит через стенку сосудов, и развитие отека. Прием аспирина способствует образованию медиаторов воспаления.

Кроме того, ацетилсалициловая кислота снимает боль. Это возможно за счет наличия в аспирине периферического и центрального компонента. Из-за увеличения простагландинов начинает увеличиваться и чувствительность нервных окончаний. А аспирин позволяет снизить количество медиаторов, вследствие чего боль проходит.

Для сердца и сосудов

Сегодня аспирин нередко назначают в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Считается, что он отличается антиагрегантным свойством, т. е. способен снижать риски образования тромбов. «Аспирин считается золотым стандартом среди антиагрегантных препаратов для лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, связанными с атеросклерозом. Изначально он был создан для других целей, однако клинические наблюдения показали его эффективность у больных со стенокардией (грудная жаба). Что такое «грудная жаба»? Подробнее

Почему он эффективен? В развитии клинических осложнений атеросклероза важное место занимает тромбоз, то есть холестериновые бляшки в процессе образования микротрещин привлекают к себе тромбоциты и другие клетки, происходит воспалительный процесс, и бляшка становится атеротромботической, что вызывает сужение сосудов. Аспирин снижает склеивание тромбоцитов с бляшкой и риск развития осложнений. Доказана его эффективность у больных с наличием сердечно-сосудистых заболеваний. А вот без их наличия прием такого препарата вызывает споры в научных кругах. Для получения нужного эффекта его следует принимать длительно, а назначать такой препарат в комплексной терапии могут кардиолог, терапевт, кардиохирург, невролог и эндокринолог», — говорит профессор, д.м.н., эксперт «Лиги здоровья нации» Мехман Мамедов.

Против онкологии

Еще одна сфера использования аспирина — онкология. Ученые проводили многолетние исследования, в ходе которых было определено, что некоторая доза аспирина способна служить профилактикой появления раковых новообразований. При этом механизм противораковых свойств до конца не изучен. Поможет ли аспирин больным раком? Подробнее

Было определено, что отмечается снижение рисков развития рака толстой и прямой кишки, а также желудка на 20%. При этом противораковый эффект отмечается при очень длительном приеме препарата (лет 15). А использовать его можно исключительно по назначению врача. Кроме того, исследования показывают, что прием аспирина позволяет немного снизить риски развития рака груди и предстательной железы. Стоит понимать, что риски при приеме аспирина достаточно высоки, поэтому и требуется консультация специалиста.

Средство от похмелья

Аспирин нередко используют в качестве препарата от похмелья. Он начинает быстро действовать и помогает организму быстрее восстанавливаться. Во-первых, он разжижает кровь, за счет чего она быстрее циркулирует и обеспечивает клетки глюкозой и кислородом. Также он способствует растворению микросгустков, снимает болевой синдром, в том числе и в мышцах. При этом ацетилсалициловая кислота на процессы распада этила никак не влияет, соответственно, с собственно интоксикацией она не борется. Аспирин лишь помогает улучшить общее состояние человека.

Потенциальный вред

Важно не забывать, что препарат на основе ацетилсалициловой кислоты вовсе не безобиден. И, несмотря на то, что он безрецептурный, находится в свободном доступе в аптеках и стоит крайне дешево, не стоит им злоупотреблять.

Вопрос-ответ Почему детям нельзя принимать аспирин? Так, например, его нельзя применять детям в возрасте до 15 лет. Связано это с тем, что его использование в данной возрастной категории приводит к развитию синдрома Рея — крайне тяжелого заболевания, приводящего к тяжелой энцефалопатии и прогрессирующей печеночной недостаточности. Из-за агрессивного течения высок риск фатальных исходов.

Также не стоит практиковать прием аспирина при беременности, особенно в 1 и 3 триместрах. В первом случае аспирин может привести к формированию пороков развития плода. В 3 триместре он провоцирует развитие тяжелых пороков почек у ребенка.

Аспирин — Aspirin

Аспирин
ИНН : ацетилсалициловая кислота

Клинические данные

Произношение

ацетилсалициловая кислота / ə ˌ с я т əl ˌ с æ л ɪ с ɪ л ɪ к /

Торговые названия

Bayer Aspirin , многие другие

Синонимы

2-ацетоксибензойной кислоты
ацетилсалицилат
ацетилсалициловая кислота
O -acetylsalicylic кислота, аспирин ( БСД Великобритания ), Аспирин ( USAN США )

AHFS / Drugs.com

монография

MedlinePlus

данные лицензии

  • ЕС EMA : МНН
  • US FDA : Аспирин

Беременность
категории

  • AU : C
  • США : C (риск не исключен) D в 3м триместре

    Пути
    введения

    через рот, ректальный, лизин ацетилсалицилат может быть дан внутривенно или внутримышечно

    код АТС

    • A01AD05 ( ВОЗ ) B01AC06 ( ВОЗ ), N02BA01 ( ВОЗ )

    Правовой статус

    Правовой статус

    • AU : S2 (только Pharmacy)исключениемкогда вводится внутривенно (в этом случае это график 4), используемые в ветеринарии (график 5/6) или когда доза вышечем обычно.
    • Великобритания : список Общих продаж (GSL, OTC)
    • США : OTC

    Фармакокинетические данные

    Биодоступность

    80-100%

    связывание с белками

    80-90%

    метаболизм

    Печень ( CYP2C19 и , возможно , CYP3A ), некоторый также гидролизуется до салицилата в стенке кишечника.

    Ликвидация Период полураспада

    Зависимым от дозы; 2 ч до 3 ч при низких дозах (100 мг или менее), 15 ч до 30 ч при больших дозах.

    экскреция

    Моча (80-100%), пот, слюна, экскременты

    Идентификаторы

    • 2-ацетоксибензойная кислота

    Количество CAS

    • 50-78-2

    PubChem ИДС

    IUPHAR / BPS

    DrugBank

    • DB00945

    ChemSpider

    • 2157

    UNII

    KEGG

    • D00109

    ChEBI

    • CHEBI: 15365

    ChEMBL

    • ChEMBL25

    PDB лиганд

    • АИН ( PDBe , RCSB PDB )

    ИКГВ InfoCard

    Химические и физические данные

    формула

    С 9 Н 8 О 4

    Молярная масса

    180,158 г / моль г · моль -1

    3D модель ( JSmol )

    плотность

    1,40 г / см 3

    Температура плавления

    136 ° С (277 ° F),

    Точка кипения

    140 ° С (284 ° F), (разлагается)

    Растворимость в воде

    3 мг / мл (20 ° С)

    • О = С (С) Oc1ccccc1C (= O)

    • InChI = 1S / C9H8O4 / С1-6 (10) 13-8-5-3-2-4-7 (8) 9 (11) 12 / h2-5H, 1H3, (Н, 11,12)
    • Ключ: BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N

    (Проверить)

    Аспирин , также известный как ацетилсалициловая кислота ( АСК ), является препарат используется для лечения боли , лихорадки , или воспаление . Специфические воспалительные состояния , которые аспирин , используемые для лечения включают в себя болезнь Кавасаки , перикардит и ревматизм . Аспирин дал вскоре после сердечного приступа уменьшает риск смерти. Аспирин также используется в долгосрочной перспективе , чтобы предотвратить дальнейшие сердечные приступы, ишемические инсульты , и сгустки крови у людей с высоким риском. Он также может снизить риск некоторых видов рака , особенно рака толстой кишки . Для боли или лихорадки, эффекты , как правило , начинаются в течение 30 минут. Аспирин является нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID) , и работает аналогично другим НПВС , но и подавляет нормальное функционирование тромбоцитов .

    Один общий неблагоприятный эффект является расстройство желудка . Более значительные побочные эффекты включают язвы желудка , кровотечение желудка и обострение астмы . Кровотечение риск больше среди тех , кто постарше, пить алкоголь , принимать другие НПВС , или на других разжижения крови . Аспирин не рекомендуется в последней части беременности . Это не рекомендуется у детей с инфекциями из — за риска синдрома Рейе . Высокие дозы могут привести к звону в ушах .

    Предшественник аспирина найден в листах из дерева ивы используется для его воздействия на здоровье человека, по крайней мере , 2400 лет. В 1853 году, химик Чарльз Фредерик Герхардт относился к медицине салицилата натрия с ацетилхлоридом для получения ацетилсалициловой кислоты в первый раз. В течение следующих пятидесяти лет, другие химики установили химическую структуру и придумали более эффективные методы производства. В 1897 году ученые Bayer компании начали изучать ацетилсалициловую кислоту в качестве менее раздражающей замены лекарства для обычных лекарств салицилат. К 1899 году Bayer назвал его «Аспирин» и продал его по всему миру. Популярность Аспирина выросла в первой половине двадцатого века , ведущий к конкуренции между многими брендами и рецептурами. Слово Аспирин был марка компании Bayer; Однако, их права на товарный знак были потеряны или проданы во многих странах.

    Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных препаратов во всем мире, по оценкам , 40000 тонн (44000 тонн) (50 до 120 миллиардов таблеток ) потребляются каждый год. Он находится на (ВОЗ) Список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , в котором перечислены самые безопасные и эффективные лекарства , необходимые в системе здравоохранения . По состоянию на 2014 г. оптовая стоимость в развивающихся странах составляет $ 0,002 до $ 0,025 USD на дозу. По состоянию на 2015 год, стоимость типичного месяца лекарства в Соединенных Штатах меньше , чем US $ 25,00. Он доступен в качестве универсального лекарства . В 2016 году он был 38 — м наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах, с более чем 19 миллионов рецептов.


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *