Диферелин 0 1 инструкция

Диферелин 0 1 инструкция

Диферелин

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

  • Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
  • Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
  • Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

  • при раке железы предстательной;
  • при раннем половом созревании;
  • при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
  • при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
  • при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

  • рак железы предстательной (наличие метастаз);
  • эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Противопоказания

Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Диферелин 11,25 мг (дополнительно)

  • рак железы предстательной гормононезависимый;
  • период после хирургической текстикул эктопии.

Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.

Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)

Применяется осторожно при остеопорозе.

Побочные действия

Общие для всех дозировок препарата

При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.

В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.

Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).

Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).

Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Взаимодействие

Случаи взаимодействия не описаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года.

Диферелин и алкоголь

При приеме любого препарата не желательно употреблять алкоголь. При совмещении возможно снижение эффекта лечения. Если речь идет о женском бесплодии, то в таком случае совмещать препарат с алкоголем запрещено.

Отзывы о Диферелине

Отзывы о Диферелине обычно носят положительный характер. Если применять препарат по назначению и по инструкции то эффект будет достигнут, так гласят отзывы гинекологов. На форуме можно прочесть самые разные комментарии о препарате. Но стоит помнить, что лекарство подходит не для всех людей. У каждого разный организм и, соответственно, разная реакция. Поэтому в данном вопросе лучше консультироваться со специалистом и правильно выбирать дозу и период лечения. Тогда отзывы будут исключительно положительными.

Цена Диферелина, где купить

Цена Диферелина в России составляет от 2000 до 20000 рублей в зависимости от объема. Купить препарат можно практически в каждой аптеке города. В Украине от 2000 до 5000 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Диферелин пор. д/приг. сусп. фл. 3,75мг (в компл. с р-лем, амп., однораз. шприцем и 2-мя иглами)Ipsen Pharma Biotech 6435 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Диферелин (пор. д/приг. сусп пролонг. 3,75мг+р-ль 2мл)Ipsen Farma Biotek 6923 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Диферелин лиофилизат в/м 3,75 мг 1 амп с растворителемИпсен Фарма Биотек 7158 руб.заказать
  • Диферелин лиофилизат в/м 11,25 мг 1 амп с растворителем 20802 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Диферелин 0.1 мг/1 мл N7 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція 1030 грн.заказать
  • Диферелин 11.25 мг 1 доза порошок для суспензии Іпсен Фарма Біотек, Франція 5713 грн.заказать
  • Диферелин 3.75 мг N1 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція 1881 грн.заказать

ПаниАптека

  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекций 0,1мг фл.+р-ль №7 Франция , IPSEN Pharma Biotech 1114 грн.заказать
  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 3.75мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech 2027 грн.заказать
  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 11.25мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech 5633 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Диферелин 3,75 мг №1 пор.д/ин.в/мИпсен Фарма Биотек для Бофур Ипсен Интернасьональ (Франция) 49 тг.заказать

показать еще

Фармакологические свойства препарата Диферелин

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропного РГ. После непродолжительного исходного периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин вызывает ингибицию секреции гонадотропина и соответственно гормонпродуцирующую функцию яичек или яичников. При постоянном применении препарат ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также подавляет секрецию тестостерона, концентрация которого снижается до уровня соответствующего состоянию после хирургической кастрации.
Диферелин 0,1 мг
После п/к введения 0,1 мг Диферелин быстро всасывается; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 0,63±0,26 ч; максимальная концентрация препарата в плазме крови — 1,85±0,23 нг/мл. Период биологического полувыведения — 7,6±1,6 ч после 3–4 ч фазы распределения. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин. Условный объем распределения — 1562±158 мл/кг.
Диферелин 3,75 мг
Является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 сут. После в/м введения пролонгированной формы препарата отмечается начальная стадия высвобождения трипторелина с дальнейшим обычным высвобождением (максимальная концентрация препарата в плазме крови — 0,32±0,12 нг/мл) со средним показателем скорости высвобождения трипторелина 46,6±7,1 мг/сут. Биодоступность: через 1 мес — 53%.
Диферелин 11,25 мг
После в/м введения дозы Диферелина 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме крови наблюдается приблизительно через 3 ч. После фазы снижения концентрации, которая происходит на протяжении первого месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (приблизительно от 0,03 до 0,06 нг/мл).

Показания к применению препарата Диферелин

Диферелин 3,75 мг — рак предстательной железы, генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадии), эндометриоидные кисты, гиперпластические процессы эндометрия, женское бесплодие (комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного создания условий для овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей пересадки эмбриона), преждевременное половое созревание у детей, рак молочной железы, миома матки.
Диферелин 11,25 мг — аденокарцинома предстательной железы с метастазами, когда показано угнетение секреции тестостерона, преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания до 8 лет у девочек и у мальчиков до 9 лет), генитальный и экстрагенитальный эндометриоз, рак молочной железы, когда показана гормональная терапия.
Диферелин 0,1 мг — женское бесплодие, проведение стимуляции овуляции в комбинации с гонадотропинами с целью оплодотворения in vitro и трансплантации эмбриона (I.V.F.E.T.), а также в других вспомогательных репродуктивных технологиях.

Применение препарата Диферелин

Диферелин 3,75 мг
Препарат используют только в/м.
При раке предстательной железы вводят в/м Диферелин 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед.
При эндометриозе, эндометриоидных кистах, гиперпластических процессах эндометрия, лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла; одна в/м инъекция каждые 4 нед. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и динамики клинических проявлений в период лечения.
Для лечения женского бесплодия назначают по обычной терапевтической схеме — одна в/м инъекция на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов начинают после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме крови не превышает 50 пкг/мл), обычно на 15-е сутки после инъекции Диферелина. Очень важно, чтобы инъекция пролонгированной формы проводилась точно по указанным в инструкции правилам.
При преждевременном половом созревании — одна в/м инъекция из расчета 50 мкг/кг каждые 4 нед.
При раке молочной железы — в/м инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед.
При миоме матки лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; Диферелин вводят каждые 4 нед. Длительность курса лечения — 3 мес для пациенток, которых готовят к хирургическому лечению, и до 6 мес — для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Диферелин 11,25 мг
При аденокарциноме предстательной железы — в/м инъекция Диферелина 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес.
При эндометриозе лечение начинают в первые 5 дней цикла, одна в/м инъекция каждые 3 мес. Продолжительность лечения зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и динамики клинических проявлений в период терапии. Курс лечения — не более 6 мес.
При раке молочной железы — одна в/м инъекция каждые 3 мес.
При преждевременном половом созревании — одна в/м инъекция каждые 3 мес.
Диферелин 0,1 мг
1 ампулу растворителя (1 мл р-ра натрия хлорида 0,9%) вводят во флакон с порошком для инъекций, тщательно и осторожно взбалтывают флакон и немедленно делают подкожную инъекцию.
Короткий протокол: Диферелин вводят по 0,1 мг п/к, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников) и заканчивая лечение за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека. Курс лечения — 10–12 сут.
Длинный протокол: инъекции проводят п/к ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. После десенсибилизации гипофиза (Е2 50 пг/мг, то есть приблизительно на 15-й день от начала лечения) начинают стимуляцию яичников и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг/сут, заканчивая их за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека.

Противопоказания к применению препарата Диферелин

Период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Диферелин

Возможны проявления аллергических реакций, таких как крапивница, сыпь, зуд, очень редко — отек Квинке. Описаны отдельные случаи тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, эмоциональной лабильности, нарушений зрения, боль в месте введения, повышение температуры тела, приливы. Длительное применение аналогов гонадотропина РГ может вызывать деминерализацию костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин — снижение потенции, набухание и болезненность молочных желез (отмечают очень редко). Пациенты с аденокарциномой предстательной железы в начале лечения могут чувствовать временное усиление боли в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях — непроходимость мочеточника, а также симптомы, связанные с компрессией спинного мозга (проходят через 1–2 нед). В этот период возможно также временное повышение активности ЩФ в плазме крови.
У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-е сутки после последней инъекции препарата.

Особые указания по применению препарата Диферелин

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем необходимо осторожно назначать Диферелин больным с раком предстательной железы, у которых повышен риск развития непроходимости мочеточника или сдавления спинного мозга. За такими больными необходимо обеспечить тщательный мониторинг в течение первого месяца лечения.
Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с повышенным риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота выраженности синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введения хорионического гонадотропина применение Диферелина необходимо отменить.
До начала лечения Диферелином следует подтвердить отсутствие беременности.

Взаимодействия препарата Диферелин

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
О возможности одновременного применение других препаратов решает врач.

Передозировка препарата Диферелин, симптомы и лечение

При применении препарата Диферелин лиофилизированный порошок для приготовления суспензии для инъекций 0,1 мг возможно угнетение высвобождения половых гормонов с последующим влиянием на репродуктивную функцию. Лечение симптоматическое.

ДИФЕРЕЛИН 11.25 Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Диферелин 11.25 — противоопухолевое средство, гонадотропин — рилизинг гормона аналог.
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции тестикул и яичников.
В начальном периоде применения Диферелин 11,25 мг временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.
Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении Диферелина в дозе 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 часа после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0,04 до 0,05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл при лечении рака простаты).

Препарат Диферелин 11.25 применяется для лечения рака предстательной железы с метастазами, генитального и экстрагенитального эндометриоза (I – IV стадий).

Способ применения

Рак предстательной железы: Диферелин 11.25 вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
Эндометриоз: Диферелин вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии.
Как правило, лечение проводится на протяжении 3 — 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или ГнРГ.
Правила приготовления суспензии:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

У мужчин в начале лечения — Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1 – 2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.
Во время лечения: «горячие» приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.
У женщин в начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1 — 2 недели.
Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.
Во время лечения.
Сухость влагалища, «горячие» приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой.
Редко — головная боль, артралгия, миалгия.
У мужчин и у женщин. Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко — отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.
Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.
:
Повышенная чувствительность к Диферелину, его компонентам или другим аналогам гонадотропин — рилизинг гормона.
У мужчин – гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.
У женщин – беременность, период лактации и кормления грудью.
С осторожностью применять у больных остеопорозом, у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Беременность

:
Противопоказано применять препарат Диферелин 11.25.
Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при исследовании на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.
Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не описаны.
:
Случаи передозировки препаратом Диферелин 11.25 не известны.

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Диферелин 11.25 — лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 11,25 мг.
По 11,25 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу.
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, две подкожные одноразовые иглы размером 0,90 х 40 мм с желтыми наконечниками в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.
Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
:
Диферелин 11.25 (1 флакон) содержит: активный компонент: трипторелина памоат, в пересчете на трипторелин 11,25* мг.
Вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот 250,0 мг, маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг, растворитель (1 ампула), маннитол 16,0 мг, вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.

Дополнительно

:
При лечении эндометриоза:
Перед началом лечения необходимо исключить беременность.
В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства. Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее. Лечение не следует рекомендовать на период более 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.
Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола плазмы. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.
Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. По этой причине начать использование контрацепции следует через 15 дней после отмены лечения, то есть через 3,5 месяцев после последней инъекции.
При лечении рака предстательной железы:
Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.
В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер.
Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).
Лечение Диферелином необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой внутримышечно суспензии должно быть запротоколировано.

Основные параметры

Название: ДИФЕРЕЛИН 11.25
Код АТХ: L02AE04 — Трипторелин

Благодаря ЭКО многие семейные пары, у которых было диагностировано бесплодие, осуществили свою мечту – стали родителями. Методика экстракорпорального оплодотворения эффективна в том случае, если гормональный фон женщины стабилен, а определить, так ли это, позволяют лабораторные исследования. В том случае, если без гормональной терапии не обойтись, доктор подбирает индивидуальную ее схему. Одним из часто назначаемых препаратов в этом случае является Диферелин. Помогает ли в действительности Диферелин при ЭКО, какое действие он оказывает на женский организм, и имеются ли противопоказания к его применению? Обо всем по порядку.

Диферелин очень качественный препарат, имеющий достаточно широкий спектр применения.

Диферелин: состав и механизм действия

Регуляция функций эндокринных желез человека осуществляется, главным образом, гипоталамо-гипофизарной системой. В гипофизе вырабатываются половые гормоны – гонадотропины. В процессе оплодотворения важнейшую роль играют гонадотропные гормоны – фолликулостимулирующие и лютеинизирующие. Они ответственны за созревание яйцеклетки и за овуляцию.

Диферелин – это синтетическим методом созданный аналог гонадотропина-рилизинг-гормона трипторелина. Он выпускается в форме лиофилизата (подвергнутого особой сушке активного вещества) трипторелина для изготовления инъекционного раствора. Диферелин после инъекционного введения в организм женщины сначала провоцирует усиление синтеза гонадотропных гормонов, но это действие носит кратковременный характер. Затем наступает угнетение (глубокое, вплоть до полной остановки) продуцирования этих гормонов. Происходит это в результате воздействия активного компонента препарата на рецепторы гипофиза.

Зачем это нужно, ведь, казалось бы, для успешного оплодотворения, напротив, необходимо стимулировать выработку гонадотропинов? К тому же подавляя секрецию половых гормонов, Диферелин приостанавливает работу яичников. Но фолликулы внутри них продолжают созревать, и их качество и количество становятся заметно выше, что увеличивает шансы успешной беременности.

На начальном этапе стимуляции яичников Диферелин вводится однократно подкожно в минимальной концентрации 0,1 мг, как на фото.

В дальнейшем препарат может быть показан и после подсадки эмбрионов. В более высокой концентрации Диферелин используется при патологиях репродуктивной системы, в частности, при эндометриозе. Подавляя при длительной терапии активность эстрадиола, синтетический трипторелин останавливает рост эктопий эндометрия. Кроме того, Диферелин показан к применению при:

  • миоме матки как противоопухолевое средство;
  • раннем половом созревании у подростков;
  • аменорее, вызванной гиперактивностью гонадотропинов;
  • развитии рака простаты у мужчин.

Каждая упаковка лиофилизата «Диферелин» содержит и растворитель маннитол и воду для инъекций в необходимых дозированных концентрациях.

Диферелин в разных протоколах ЭКО

Применение Диферелина при ЭКО оправдано как в длинном, так и в коротком протоколах. Благодаря тому, что препарат в разы увеличивает шанс оплодотворения, назначается он и до пересадки эмбрионов в матку, и после. В коротком протоколе инъекции Диферелина пациентка получает со второго дня цикла совместно с инъекциями ХГЧ. Терапия Диферелином (0,1мг) продолжается до 12 суток, ХГЧ – на одну инъекцию больше.

В репродуктологической практике распространено и совместное применение Диферелина с Овитрелем на стадии индукции овуляции. По сути, от предыдущего варианта стимуляции этот ничем не отличается, так как Овитрель – это синтетический аналог хорионического гонадотропина. Его отличие от лекарственного средства натурального состава – в способе производства. Натуральный хорионический гонадотропин, известный также под торговыми названиями «Прегнил» и «Профази», выделяют из мочи беременных женщин, а Овитрель производится методом ДНК-рекомбинантности, но по фармакологическим свойствам идентичен натуральному ХГЧ.

Длительный ЭКО-протокол предусматривает начало инъекций Диферелином с 21 дня цикла.

Продолжительность терапии зависит от картины уровня эстрогенов. Обычно к 3-5 дню нового цикла уровень эстрогенов снижается до необходимого. Тогда назначается параллельная ХГЧ-стимуляция. Весь этап стимуляции проходит под УЗИ-контролем. Это необходимо, чтобы не пропустить момент, когда доминантный фолликул приобретет размер 18-19 мм. Тогда диферелиновые инъекции прекращаются, через сутки отменяется и ХГЧ-стимуляция, производится пункция яичника.

Отмена Диферелина возможна и гораздо раньше, если УЗИ устанавливает преждевременный рост фолликула, во избежание гиперстимуляции яичников.

Длительный ЭКО-протокол предусматривает и однократную инъекцию Диферелином в дозировке 3,75 мг. Укол назначают на 21 день цикла. Так создается трипторелиновое депо, и на протяжении 20 суток гормон постепенно проникает в кровь. Поэтому и используют инъекции Диферелином после переноса эмбрионов в матку. Это необходимо для улучшения условий для имплантации. Блокируется функция яичников, и шансы на приживание зародышей увеличиваются.

Как ставить укол самостоятельно?

Иногда врач может назначить самостоятельные инъекции. Это оправдано, если клиника находится далеко от места проживания пациентки или предвидятся праздничные выходные, а прерывать инъекции нельзя. Естественно у будущей мамы возникает логичный вопрос, как делать этот укол правильно и не навредить. Если укол сделать неправильно, может образоваться гематома, которая будет долго болеть и потом делать следующий укол будет еще больнее.

В этом полезном видео девушка рассказывает и показывает, как колоть самой себе укол Диферелина в живот:

Делать укол несложно:

  1. Следуя указаниям инструкции, готовят раствор. Растворяют лиофилизат в прилагаемой к нему жидкости.
  2. Далее надлежит обработать участок кожи, куда делается инъекция, спиртом.
  3. Затем нужно удалить с флакончика с Диферелином колпачок, забрать раствор шприцем, используя иглу с розовым колпачком.
  4. Далее снять розовую иглу, надеть на шприц иглу с зеленым колпачком.
  5. Удалить из шприца воздух.
  6. Аккуратно сделать подкожную инъекцию в обработанный участок кожи.

Все необходимое для введения препарата находится в упаковке, нет нужды приобретать дополнительные шприцы. Флакончик и иглу утилизируют, не допуская повторного использования.

Бесплодие, вызванное недостаточностью эндометрия

Частой причиной бесплодия является истонченность эндометрия – внутреннего слоя тканей матки. При этом снижаются шансы на успешную имплантацию эмбриона. Главная задача в этом случае – добиться снижения площади тонких участков, и достичь ее можно по длинному протоколу.

Перед ЭКО для наращивания эндометрия Диферелин может применяться до полугода.

Используется метод депо – введения препарата один раз в цикл. В результате функция яичников подавляется, а эндометрий начинает рост. Происходит своеобразный его «обман», создаются условия, похожие на наступление беременности. А при беременности эндометрий значительно разрастается, ведь это необходимо не только для закрепления эмбриона, но и для его питания до тех пор, пока не сформируется и начнет функционировать плацента.

При достижении нужной толщины эндометрия начинается стимуляция овуляции по выбранной врачом схеме.

Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям применения Диферелина относятся:

  • В любом триместре беременность (исключение – этап после подсадки эмбрионов при ЭКО).
  • Период лактации.
  • Повышенная чувствительность организма к компонентам лекарственного средства.

У Диферелина есть немало противопоказаний и побочных эффектов

Побочные эффекты носят индивидуальный характер, проявляются в зависимости от дозировки и этапа терапии. Так, на начальном этапе стимуляционной терапии у пациенток возможны следующие неприятные осложнения:

• приливы;
• дискомфорт и сухость во влагалище;
• болезненность при половом контакте;
• покраснение кожи, зуд, сыпь;
• проявление симптомов остеопороза или обострение уже имеющегося заболевания;
• повышение температуры тела;
• расстройства стула (запор, иногда понос);
• снижение либидо;
• нервозность, чувство тревожности, нарушения сна.

При продолжительной терапии возможны: повышение давления, мигрени, прирост массы тела. Если отмечаются боли в животе на фоне приема Диферелина, вероятно развитие гиперстимуляции яичников. В этом случае необходим лабораторный и УЗИ-контроль.

С осторожностью препарат применяется у пациенток с диагностированными поликистозом яичников или остеопорозом.

Развитие аменореи – нормальная реакция организма на прием этого гормонального препарата. Наиболее проявима она при лечении эндометриоза. В среднем, менструация восстанавливается в течение двух месяцев после последнего укола Диферелина.

Независимо от того, какой протокол по длительности был избран, Диференил увеличивает шансы наступления беременности при ЭКО. Однако если после курса терапии этого не случилось, то повторный прием Диференила считается нецелесообразным. В повторный протокол препарат не включается, подбираются его аналоги.

Диферелин – синтетический аналог гормона, который выделяется гипоталамусом в головном мозге. В норме гонадотропинг-рилизинг гормоны гипоталамуса (Гт-Рл) стимулируют секрецию ФСГ и ЛГ (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) гипофиза, а они в свою очередь определяют циклическую работу яичников – рост и созревание фолликулов, овуляцию, секрецию желтого тела и изменения эндометрия.

Под действием Диферелина уменьшается выработка ФСГ и ЛГ, и, как следствие, снижается уровень эстрогенов и гестагенов. Яичники не получают регулирующие их работу гормоны, что приводит к их угнетению, эндометрий угасает.

Под действием препарата рганизм женщины «погружается» в искусственно созданную менопаузу. Через некоторое время (не менее 3 месяцев) достигается эффект, сравнимый с хирургической кастрацией, однако с явным преимуществом – это обратимое явление. Как только препарат отменяется, работа гипофиза, гипоталамуса и яичников постепенно налаживается.

Диферелин используется для лечения гормонозависимых заболеваний – миом матки, эндометриоза, а также в схемах стимуляции овуляции при выполнении ЭКО.

Вызывает побочные эффекты: приливы, сухость слизистых оболочек, раздражительность и другие изменения настроения, перепады давления – все, с чем приходится сталкиваться большинству только после 50 лет. Многие не выдерживают таких побочных эффектов и отказываются от продолжения лечения.

Доза и кратность введения препарата зависят от преследуемых целей и показаний. От этого зависит и характер менструальных выделений. Чаще всего в гинекологической практике (если это не протокол ЭКО) используется Диферелин 3,75. Его необходимо вводить один раз в месяц на протяжении трех, реже шести циклов. Такая схема применяется для лечения миомы накануне оперативного ее удаления, эндометриоза и некоторых других заболеваний.

Менструации, как правило, еще продолжаются в первый месяц после инъекции Диферелина. Могут иметь необычный характер – быть скудными, немного более болезненными или вообще без боли. Иногда женщины отмечают мажущие выделения в течение более чем двух недель после инъекции в первый месяц. Это допускается и является своеобразной.

Через месяц после первой инъекции возможно кровотечение. Если по объему оно очень обильное, следует обратиться за медицинской помощью. Если похоже на обычные менструации, просто необходимо продолжать вводить препарат по назначенной схеме. На второй-третий и последующие месяцы приема у большинства женщин устанавливается медикаментозная аменорея – нет менструаций. У части в предполагаемые дни месячных начинаются незначительные мажущие выделения.

Когда восстанавливается цикл после отмены препарата:

  • если использовался Диферелин 0,1, менструальный цикл при этом практически не нарушается, а выделения идут по графику, допускаются небольшие задержки;
  • после Диферелин 3,75 очередные менструации наступают только через 1,5 месяца после последнего укола, иногда для полного восстановления требуется до двух-трех месяцев и даже больше, а зачатие может наступить и без очередных менструаций;
  • после Диферелин 11,25 менструаций следует ожидать не ранее, чем через 3,5 месяца после последнего укола, иногда задержки до полугода и более для восстановления.

Причины задержки менструации: возраст, функции яичников, схемы и дозы гормона, беременность.

Особенности первых месячных после Диферелина: прийти с задержкой не только в неделю-две, но и месяц, полгода и более; могут быть крайне скудными – мажущими, еще два-три месяца; уходит болезненность во время критических дней, если она была ранее; могут быть наподобие кровотечения.

Читайте подробнее в нашей статье о месячных после Диферелина.

Немного о препарате

Диферелин — синтетический аналог гормона, который выделяется гипоталамусом в головном мозге. Это декапептид, близкий по строению к его природному «брату». В норме гонадотропинг-рилизинг гормоны гипоталамуса (Гт-Рл) стимулируют секрецию ФСГ и ЛГ (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) гипофиза, а они в свою очередь определяют циклическую работу яичников — рост и созревание фолликулов, овуляцию, секрецию желтого тела и изменения эндометрия.

Поступление гонадотропинг-рилизинг гормона (Диферелина) извне подавляет собственную секрецию этого вещества в гипоталамусе, а также не стимулирует, а угнетают функцию гипофиза из-за своего избытка. В итоге уменьшается выработка ФСГ и ЛГ, и, как следствие, снижается уровень эстрогенов и гестагенов. Яичники не получают регулирующие их работу гормоны, что приводит к их угнетению. Также и эндометрий — угасает без эстрогенов и гестагенов.

Мнение эксперта Дарья Широчина (акушер-гинеколог) Организм женщины «погружается» в искусственно созданную менопаузу. Через некоторое время (не менее 3 месяцев) достигается эффект, сравнимый с хирургической кастрацией, однако с явным преимуществом — это обратимое явление. Как только препарат отменяется, работа гипофиза, гипоталамуса и яичников постепенно налаживается.

Диферелин используется для лечения гормонозависимых заболеваний — миом матки, эндометриоза. А также используется в схемах стимуляции овуляции при выполнении ЭКО, что позволяет избежать некоторых осложнений (например, гиперстимуляции).

Схема гормональной подготовки к ЭКО

Влияя на работу головного мозга и создавая в организме женщины условия менопаузы, препарат вызывает ряд негативных побочных эффектов, такие как приливы, сухость слизистых оболочек, раздражительность и другие изменения настроения, перепады давления — все, с чем приходится сталкиваться большинству только после 50 лет. Зачастую многие не выдерживают таких побочных эффектов и отказываются от продолжения лечения.

Диферелин — серьезный препарат, назначать который имеет право только высококвалифицированный специалист. Самостоятельное назначение или отмена недопустимы.

Рекомендуем прочитать о том, как идут месячные при спирали. Из статьи вы узнаете о влиянии ВМС на репродуктивную систему, технике установки спирали, сроках и характере месячных при спирали.

А подробнее о причинах прерывистых месячных.

Бывают ли месячные при приеме Диферелина

В зависимости от используемой дозы препарата его необходимо вводить раз в день на протяжении одного цикла, раз в месяц три-шесть раз или раз в три месяца трижды. Доза и кратность зависят от преследуемых целей и показаний для назначения лекарства. От этого зависит и характер менструальных выделений.

Чаще всего в гинекологической практике (если это не протокол ЭКО) используется Диферелин 3,75. Его необходимо вводить один раз в месяц на протяжении трех, реже шести циклов. Такая схема применяется для лечения миомы накануне оперативного ее удаления, эндометриоза и некоторых других заболеваний.

Менструации, как правило, еще продолжаются в первый месяц после инъекции Диферелина. Однако они могут иметь необычный характер — быть скудными, немного более болезненными или вообще без боли. Иногда женщины отмечают мажущие выделения в течение более, чем двух недель после инъекции в первый месяц. Это допускается и является своеобразной адаптацией организма к гормональному препарату.

Через месяц после первой инъекции возможно кровотечение. Если по объему оно очень обильное, следует обратиться за медицинской помощью. Если похоже на обычные менструации, просто необходимо продолжать вводить препарат по назначенной схеме.

На второй-третий и последующие месяцы приема у большинства женщин устанавливается медикаментозная аменорея — нет менструаций. У части в предполагаемые дни месячных начинаются незначительные мажущие выделения.

Таким образом, характер менструалоподобных выделений на фоне приема Диферелина может отличаться у женщин в зависимости от состояния здоровья репродуктивных органов, возраста, индивидуальных особенностей. Единственное, что можно достоверно сказать — обычных месячных, характерных для конкретной женщины, как правило, не бывает.

Когда восстанавливается цикл после

Диферелин угнетает функцию яичников, на ее восстановление требуется время. Во многом это индивидуальные параметры, однако прослеживается закономерность:

  • Если использовался Диферелин 0,1. Он оказывает наиболее «мягкое» влияние на репродуктивную систему женщины. Используется в протоколах ЭКО, при лечении бесплодия. Менструальный цикл при этом практически не нарушается и выделения идут по графику. Допускаются небольшие задержки.
  • Диферелин 3,75. Действие препарата после инъекции сохраняется еще на протяжении месяца, поэтому очередные менструации наступают только через 1,5 месяца после последнего укола. Иногда для полного восстановления требуется больше времени — до двух-трех месяцев и даже больше. Если женщина проводит лечения как подготовку к беременности и не предохраняется, то зачатие может наступить и без очередных менструаций.
  • Диферелин 11,25. Оказывает наиболее серьезное воздействие на женский организм из-за большой дозировки. Действие препарата продолжается еще три месяца после введения, поэтому и инъекции необходимы только один раз в три месяца. Менструации следует ожидать не ранее, чем по истечению 3,5 месяцев после последнего укола. В некоторых случаях организму необходимо времени до полугода и более для восстановления.

Причины задержки менструации

Возобновление менструаций во многом зависит от индивидуальных особенностей женщины, а также от следующих факторов:

  • возраста — чем старше женщина, тем дольше продолжается эффект от препарата;
  • функции яичников — если когда-либо были проведены оперативные вмешательства на яичниках и часть ткани была удалена, восстановление может занять больше времени;
  • схемы и дозы гормона — чем выше дозировка и длительность приема лекарства, тем выше вероятность позднего возобновления менструальной функции.

Помимо того, что необходимо время на восстановление обычной секреции ФСГ и ЛГ гипофизом и эстрадиола, прогестерона яичниками, задержка менструации может быть по причине наступившей беременности. Поэтому необходимо сделать тест на определение ХГЧ в моче или крови или пройти УЗИ органов малого таза.

Особенности первых месячных после Диферелина

Первые менструации после окончания приема данного гормонального препарата могут иметь следующие характеристики:

  • прийти с задержкой не только в неделю-две, но и месяц, полгода и более;
  • могут быть крайне скудными — мажущими, еще два-три месяца;
  • уходит болезненность во время критических дней, если она была ранее.

Также допускается, что месячные могут быть наподобие кровотечения. Если выделения крайне много и приходится менять прокладки «макси» каждые два часа, следует обратиться за медицинской помощью.

Постепенно организм женщины возобновляет собственную секрецию гормонов, менструальная функция приобретает характеристики, которые были и до лечения.

Рекомендуем прочитать о препаратах при обильной менструации. Из статьи вы узнаете о кровоостанавливающих препаратах при обильной менструации, мерах предосторожности при их применении.

А подробнее о симптомах и последствиях гиперэстрогении у женщин.

Диферелин — гормональный препарат, который оказывает свое действие на уровне гипоталамуса головного мозга и опосредованного снижает до минимума функцию яичников. Создание такой медикаментозной, искусственной менопаузы позволяет уменьшить проявление некоторых заболеваний, уменьшить размеры опухолей (например, миоматозных узлов).

Восстановление менструальной и репродуктивной функции может занять от нескольких недель до месяцев — все зависит от используемой схемы, дозы препарата и индивидуальных особенностей женского организма.

Полезное видео

Смотрите в этом видео о применении Диферелина в схемах по созданию «искусственного климакса» при ЭКО:


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *