Ингибитор протонной помпы препараты

Ингибитор протонной помпы препараты

Фармакологическая группа — Ингибиторы протонного насоса

  • Ингибиторы протонного насоса в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Препараты этой группы ингибируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Этот фермент осуществляет перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка.

Высокая селективность ингибиторов протонного насоса обусловлена тем, что их активация возможна только при кислом значении pH (<4). После активации они образуют прочные ковалентные связи с сульфгидрильными группами 813-й аминокислоты (цистеин) H+-K+-АТФазы и тормозят заключительный этап секреции соляной кислоты. Подавление кислотопродукции этими препаратами не зависит от состояния рецепторов (Н2, м3 и др.) на базальной мембране париетальных клеток. Ингибирование протонного насоса омепразолом, лансопразолом, пантопразолом необратимо, рабепразолом — частично обратимо (его комплекс с Н+-К+-АТФазой может диссоциировать).

Ингибиторы протонного насоса дозозависимо подавляют секрецию соляной кислоты, как базальную (ночную и дневную), так и стимулированную (вне зависимости от вида стимула). Эффективно предупреждают усиление секреции после приема пищи. Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, а кислотопродукция восстанавливается в течение нескольких дней (после синтеза новых молекул H+-K+-АТФазы).

Ингибиторы H+-K+-АТФазы обеспечивают достижение клинико-эндоскопической ремиссии при всех кислотозависимых заболеваниях, в т.ч. требующих пролонгированной или постоянной терапии. Они поддерживают значения рН в желудке в пределах, благоприятных для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки длительное время в течение суток. На фоне лечения отмечается быстрое улучшение самочувствия (исчезает болевой синдром и диспептические явления), нормализация морфофункционального состояния слизистой оболочки желудка, сокращение сроков рубцевания пептических язв. Применение при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни способствует уменьшению времени экспозиции соляной кислоты в пищеводе, ослаблению повреждающих свойств содержимого желудка. Продолжительность угнетения внутрижелудочной секреции (рН более 4), достигающая 12 ч, обеспечивает возможность заживления эрозивного эзофагита в течение 8 нед.

Ингибиторы протонного насоса увеличивают концентрацию антибактериальных средств в слизистой оболочке желудка и, поддерживая более высокие значения рН, увеличивают активность ряда антибиотиков. Это создает оптимальные условия для проявления эффектов антибактериальных компонентов, входящих в схемы эрадикационной антихеликобактерной терапии (тройная или квадротерапия). Ингибиторы H+-K+-АТФазы обладают и собственным антихеликобактерным эффектом (in vivo подавляют рост Нelicobacter pylory, действуя на систему АТФазы бактерий). Включение ингибиторов H+-K+-АТФазы в комбинированную эрадикационную терапию рекомендуется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Н. pylori в период обострения и ремиссии, кровоточащей пептической язве, хеликобактерном гастрите с выраженными изменениями слизистой оболочки желудка, мальтомах желудка низкой степени злокачественности, после эндоскопического удаления опухоли желудка. Ингибиторы H+-K+-АТФазы влияют на результаты диагностики инфекции Н. pylori биохимическими методами. Поэтому уреазные тесты для контроля полноты эрадикации Н. pylori могут проводиться не ранее чем через 4 нед после окончания приема.

Ингибиторы протонного насоса предупреждают повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки НПВС, уменьшают частоту повторных желудочно-кишечных кровотечений (осложнение язвенной болезни), особенно если в процессе лечения была достигнута эрадикация Н. pylori. При хроническом панкреатите способствуют эффективному купированию болевого синдрома за счет подавления секреции и снижения интрапанкреатического давления. Применение ингибиторов протонного насоса может сопровождаться гипергастринемией и повышением уровня пепсиногена I в сыворотке (менее выражены после эрадикации Н. pylori). Через 2–3 нед после прекращения лечения уровень гастрина в сыворотке возвращается к исходному.

Ингибиторы H+-K+-АТФазы могут понижать моторно-эвакуаторную функцию желудка вследствие гипомотилинемии. При длительном применении следует учитывать возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка, кампилобактерного гастроэнтерита, чрезмерного размножения и колонизации нехеликобактерных бактерий в слизистой оболочке желудка и тонкой кишки и нарушения динамического равновесия микрофлоры толстой кишки.

Препараты

Препаратов — 2302; Торговых названий — 107; Действующих веществ — 6

Действующее вещество Торговые названия
Декслансопразол* (Dexlansoprazolum) Дексилант®
Лансопразол* (Lansoprazolum) Акриланз®
Ланзабел®
Ланзап®
Ланзоптол®
Лансопразол
Лансопразол пеллеты
Лансофед 0,03 г в капсулах
Лансофед™
Ланцид®
Лоэнзар-сановель
Эпикур®
Омепразол* (Omeprazolum) Веро-Омепразол
Гастрозол®
Демепразол
Желкизол
Зероцид
Золсер
Крисмел
Лосек®
Лосек® МАПС
Омал
ОмеВел
Омезол
Омез®
Омез® Инста
Омепразол
Омепразол натрия
Омепразол натрия моногидрат
Омепразол Сандоз®
Омепразол Штада
Омепразол-OBL
Омепразол-АКОС
Омепразол-Акрихин
Омепразол-Акри®
Омепразол-Рихтер
Омепразол-Тева
Омепразол-ФПО
Омепразол-Юкеа
Омепрус
Омефез®
Омизак®
Омипикс
Омитокс
Ортанол®
Оцид
Пептикум
Плеом-20
Промез
Ромесек®
Улзол
Улкозол®
Ультоп®
Хелицид
Хелол
Цисагаст
Пантопразол* (Pantoprazolum) Зипантола
Контролок®
Кросацид
Нольпаза®
Пантаз
Пантопразол
Пантопразол Канон
Пантопразол натрия сесквигидрат
Пантопразол-Акрихин
Пантопразол-Тева
Панум®
Пептазол
Пиженум–сановель
Пулореф®
Санпраз®
Ультера
Рабепразол* (Rabeprazolum) Берета®
Золиспан
Зульбекс®
НОФЛЮКС®
Онтайм
Париет®
Рабевита
Рабелок®
Рабепразол
Рабепразол натрия
Рабепразол-OBL
Рабепразол-ВЕРТЕКС
Рабепразол-СЗ
Рабиет®
Разо®
Ульблок®
Ульцернил®
Хайрабезол
Эзомепразол* (Esomeprazolum*) Карбиэль®
Нексиум®
Нео-зекст®
Пемозар®
Редиомез®
Эзомепразол
Эзомепразол Дж
Эзомепразол Зентива
Эзомепразол Канон
Эзомепразол магния дигидрат
Эзомепразол натрия
Эзомепразол-Виал
Эзомепразол-ГЕН
Эзомепразол-натив
Эзомепразол-СЗ
Эманера®
Эмезол

Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности

Здравствуйте, дорогие фарм. труженики!

Вы просили меня разобрать тему ингибиторов протонной помпы, что я сегодня и сделаю.

Мы разберем:

  • Что такое протонная помпа? Как она работает?
  • Когда нужны ингибиторы протонной помпы (ИПП)? Их механизм действия.
  • Общая характеристика группы.
  • Когда ИПП могут оказаться неэффективными?
  • Самые частые побочные эффекты.
  • Чем они отличаются друг от друга? Их особенности.
  • Что может быть от длительного применения ИПП?

Как всегда, лезть в фармацевтические дебри я не буду. Объясню маскимально просто и понятно.

Поехали!

Что такое протонная помпа?

В стенке желудка есть клетки, которых вырабатывают соляную кислоту. Они называются париетальными, или обкладочными.

Секреция соляной кислоты была бы невозможна без фермента с длинным и мудрёным названием: «водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза, или Н⁺/К⁺-АТФаза». А по-простому, протонная помпа, или протонный насос, или водородная помпа.

Запоминаем: протонная помпа – это фермент, который контролирует образование париетальными (обкладочными) клетками желудка соляной кислоты.

Как работает протонный насос?

Продукцию соляной кислоты запускают 3 вещества: гастрин, гистамин и ацетилхолин.

Гастрин – один из гормонов пищеварительной системы.

Гистамин – это не только провокатор аллергических реакций, но еще и регулятор многих физиологических процессов, включая пищеварение.

Ацетилхолин – представитель парасимпатической нервной системы. Отвечает за интеллектуальные способности, нервно-мышечную передачу, а через свои рецепторы, которые есть во многих органах, и за работу этих органов, в том числе за секрецию соляной кислоты.

Эти вещества начинают выделяться, когда мы думаем о еде, видим пищу, ощущаем ее запах, когда первые порции еды попадают в рот.

— А причём здесь протонная помпа? — спросите вы.

Все протонные помпы находятся внутри париетальных клеток желудка в неактивном состоянии.

Под действием вкуса и запаха пищи выделяются упомянутые выше гистамин, гастрин и ацетилхолин, которые «выталкивают» протонные помпы из клеток на поверхность мембран секреторных канальцев.

И те принимаются за дело. За счет энергии АТФ они переносят ионы водорода из париетальных клеток в канальцы. Ионы водорода встречаются здесь с ионами хлора. В результате образуется соляная кислота. Так выглядит работа протонных помп в самом упрощенном виде.

Роль соляной кислоты в пищеварении

Чтобы понимать, почему ингибиторы протонной помпы нельзя принимать всем подряд, вспомним, что делает соляная кислота:

  1. Подготавливает белки пищи к их дальнейшей обработке. Изменяется структура их молекул, белки набухают.
  2. Создает идеальные условия для работы протеолитических ферментов (ферментов, расщепляющих белки).
  3. При ее участии пепсиноген превращается в пепсин – фермент, необходимый для полноценного переваривания белков.
  4. «Подготавливает» для работы двенадцатиперстную кишку – раздражает ее рецепторы и как бы передает эстафетную палочку следующему отделу ЖКТ в переваривании пищи.
  5. Регулирует секрецию желудочных и поджелудочных желез.
  6. Стимулирует двигательную активность желудка.
  7. Обеспечивает противомикробную защиту от патогенных бактерий, поступающих с пищей.

А теперь, глядя на этот список, попробуйте представить, что будет, если выработка соляной кислоты затормозится.

Представили?

Нет?

Тогда представим вместе:

  • Нарушится переваривание белков.
  • Ухудшится переваривание пищи в других отделах пищеварительного тракта.
  • Нарушится моторика желудка.
  • Увеличится вероятность бактериальных инфекций ЖКТ.

А значит, как минимум, возможны боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, отрыжка.

Что такое ингибиторы протонной помпы?

Ингибиторы протонной помпы – это препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты.

Помните, какие еще препараты влияют на кислотность в желудке?

Напомню:

  1. Антациды. Попадая в желудок, они нейтрализуют соляную кислоту и уменьшают симптомы, связанные с ее избытком или забросом в пищевод: изжога, жжение за грудиной, боли, отрыжка кислым и пр. Они действуют быстро, но кратковременно, т.к. на образование соляной кислоты не влияют.
  2. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (Ранитидин, Фамотидин). Связываются с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой желудка, гистамин к ним не может прицепиться, и благодаря этому продукция соляной кислоты уменьшается. Однако, они не всегда хорошо справляются со своей основной задачей, поскольку «отключают» только гистамин. Но ведь остаются еще гастрин и ацетилхолин, которые тоже запускают секрецию соляной кислоты. К тому же, H2-гистаминоблокаторы вызывают массу побочных, иногда очень серьезных (гепатит, гемолитическую анемию, аритмию, аменорею и пр.).
  3. М-холинолитики. Блокируют м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервов и «выключают» действие ацетилхолина на желудок. Попутно они подавляют его действие и на другие органы, а это далеко не всегда нужно.

Представитель М-холинолитиков – Гастроцепин. Но его действие на желудочную секрецию оставляло желать лучшего, и он ушел в историю.

И, наконец, не так давно на рынке появилась группа ингибиторов протонной помпы.

Как работают ингибиторы протонной помпы?

Они поступают в пищеварительный тракт, всасываются в кровь, с кровью попадают в канальцы париетальных клеток, активируются под действием кислоты, связываются с протонными помпами и за счет этого блокируют перенос ими ионов водорода в просвет канальцев. Иными словами, они «выключают» протонные помпы, и те уже не могут влиять на выработку соляной кислоты.

Главное, что нужно из этого запомнить:

1. Чтобы ИПП оказали свой эффект они должны быть активированы.

2. Активация происходит благодаря определенной pH желудка. Причем, одни препараты активируются при pH, равной 1-2, а другие — при более высоких значениях pH.

О чем это говорит?

О том, что если у человека пониженная кислотность желудка, а ему назначили ингибитор протонной помпы, не каждый препарат сработает.

Очень важно!

Часто ингибиторы протонного насоса принимают эпизодически для снятия изжоги. Это в корне неверно!

Разовое и первые применения ингибитора протонной помпы не дадут ожидаемого эффекта. Все ИПП имеют довольно короткий период полувыведения. В первый прием «выключаются» те протонные помпы, которые активны в данный момент.

Во второй прием – те, которые стали активны уже после приема первой дозы. В третий прием – те, которые активировались после второго применения.

И так далее.

Протонный насос – это одноразовый фермент. Если он вышел на поверхность клетки и сделал свою работу, обратно в клетку он не уходит. Он погибает. А времени для синтеза новых протонных насосов требуется до 96 часов.

Поэтому для получения ощутимого эффекта ИПП принимают ежедневно минимум неделю.

Основные ситуации, когда назначаются ИПП

Когда нужно снижать выработку соляной кислоты?

  1. При язвенной болезни желудка и 12 п.к. – чтобы дать возможность язве зарубцеваться. Кислота этому мешает.
  2. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – чтобы уменьшить агрессивность желудочного содержимого, которое забрасывается в пищевод. Иначе можно заработать его ожог, эрозии, язвы.
  3. Для профилактики образования эрозий и язв на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно, неселективных. Напомню, что такие НПВС без разбора блокируют фермент циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Но ЦОГ-1 нужна нам для выработки веществ, защищающих слизистую желудка от повреждений соляной кислотой. Если ЦОГ-1 блокируется, защитной слизи вырабатывается меньше, и многократно повышается риск повреждения слизистой желудка соляной кислотой.

Когда еще назначают ИПП?

  1. В схемах эрадикации Helicobacter pylori, т.к. чем выше pH в желудке, тем более чувствительными к антибиотикам становятся бактерии H.Pylori.
  2. При назначении антиагрегантов, особенно, в комбинации с антикоагулянтами, т.к. это в разы повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Чтобы ингибитор протонной помпы гарантированно оказал свое лечебное действие, в желудке должна быть pH на уровне 1-2.

О нормальной кислотности говорят, когда pH в просвете тела желудка натощак = 1,5-2.

О пониженной, если pH больше 2,5.

Нейтральная кислотность – это pH = 7. Все, что меньше этой цифры – кислая среда, все, что больше – щелочная.

Общая характеристика ингибиторов протонной помпы

  1. Все ИПП – пролекарства. Активируются в кислой среде париетальных клеток желудка.
  2. Малоэффективны при первом применении, т.к. протонные помпы блокируются постепенно.
  3. Кислоточувствительны – в кислой среде желудка разрушаются. Поэтому их выпускают либо в кишечнорастворимых капсулах, либо в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
  4. Если на упаковке не указано, что капсула кишечнорастворимая, это значит, что внутри капсулы находятся гранулы, или пеллеты, каждая из которых покрыта кишечнорастворимой оболочкой.
  5. ИПП блокируют протонные помпы НЕ при непосредственном контакте с клетками, вырабатывающими соляную кислоту, а попадая в них с током крови.
  6. Восстановление секреции соляной кислоты происходит после того, как на мембране канальцев париетальных клеток желудка оказались новые протонные помпы, которые еще не успел связать и «выключить» из работы ингибитор протонной помпы.
  7. Имеют короткий период полувыведения: 0,5-2 часа.
  8. Принимаются по 1 таблетке или капсуле 1-2 раза в день в зависимости от заболевания. Если назначена одна таблетка или капсула в день, то лучше принимать ее утром, т.к. 70% протонных помп активируется после утреннего приема пищи.

Самые частые побочные эффекты

  • Диарея или запор.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Боли в животе.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Боли в мышцах, суставах.
  • Кожная сыпь.

Чем отличаются друг от друга ингибиторы протонной помпы?

  1. Значением pH, при котором они превращаются из пролекарства в лекарство. При pH = 1-2 все ИПП активируются быстро. При pH = 3 в 2 раза снижается скорость активации пантопразола, при pH = 4 — омепразола, эзомепразола и лансопразола, при pH = 4,9 – рабепразола.
  2. Периодом полувыведения.
  3. Скоростью наступления эффекта.
  4. Дозировками.
  5. Продолжительностью антисекреторного действия.
  6. Разнообразием лекарственных форм.
  7. Лекарственными взаимодействиями.
  8. Возрастными ограничениями.
  9. Влиянием пищи на их всасывание.
  10. Количеством побочных.

Омепразол

Омепразол – «первенец» в группе ИПП.

Представители: Лосек МАПС, Омез, Гастрозол, Ультоп и др.

Лосек – это оригинальный омепразол.

Аббревиатура «МАПС» означает Multiple Unit Pellet System, или многокомпонентная пеллетная система.

Каждая таблетка содержит около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул.

Она быстро распадается в желудке на микрокапсулы. Защищенные от желудочного сока специальным покрытием, пеллеты поступают в кишечник. Здесь под действием щелочной среды микрокапсулы растворяются, Омепразол высвобождается и всасывается в кровь.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема, но ощутимый эффект будет только спустя 4 дня лечения, поскольку протоновые помпы «выключаются» не все сразу.

Безрецептурный Омепразол в дозировке 10 мг показан при симптомах ГЭРБ — изжоге, отрыжке кислым.

После однократного приема Омепразол начинает действовать уже в течение часа, и действие его длится 24 часа, несмотря на короткий период полувыведения. Это связано с особенностями фармакокинетики.

Период полувыведения составляет 30-90 минут.

Его можно принимать одновременно с антацидами.

Совместный прием ИПП с антацидами логичен: ИПП «выключает» протонные помпы постепенно, и сразу изжогу не снимет, а антацид действует быстро, но кратковременно. Вот вам еще одна возможность повышения среднего чека. Если покупателю от изжоги назначили только ИПП, предложите ему дополнительно антацид и объясните, что ИПП подействует не сразу, а антацид быстро.

Омепразол снижает активность клопидогрела. Это обязательно нужно учитывать, поскольку антиагрегант часто принимают сердечники. Но такая комбинация повышает риск инфарктов и инсультов.

Если необходимо быстро уменьшить кислотность желудочного сока, препарат вводят внутривенно в дозе 40 мг. В вашем ассортименте есть лиофилизаты для приготовления инфузионного раствора.

Омепразол оказывает бактерицидное действие на H.pylori.

Биодоступность после первого приема примерно 30-40%, повышается до 60% к седьмой дозе.

Оптимально его принимать за полчаса до еды, хотя в инструкциях некоторых производителей этот момент игнорируется. Но если вы внимательно читали механизм действия ИПП, то поняли, что протонные помпы активируются гистамином, гастрином и ацетилхолином, которые начинают выделяться перед едой и с первыми порциями пищи. Поэтому в идеале нужно, чтобы к приему пищи протонные помпы уже находились на мембранах париетальных клеток, а ИПП успел всосаться в кишечнике в кровь и «добежать» до этих самых клеток.

Стандартная суточная дозировка для лечения: 20-40 мг. Курс зависит от заболевания: от 2 до 8 недель.

Есть покупатели, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, капсул.

Им можно предложить Омез Инста.

Это порошок для приготовления суспензии. А поскольку Омепразол в кислой среде желудка разрушается, производитель добавил в препарат соду (натрия гидрокарбонат). Содержимое пакетика разводят водой и принимают за полчаса до еды.

Честно говоря, это не лучшее средство для уменьшения секреции соляной кислоты, т.к. сода – всасывающийся антацид. Действует быстро, но очень кратковременно, и к тому же вызывает феномен кислотного рикошета, когда секреция HCl после окончания действия препарата повышается. Получается замкнутый круг.

Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы (пеллеты), поэтому не разрушится в желудке.

Если у больного — ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), и монопрепараты ИПП малоэффективны, врач может назначить комбинированное средство, в составе которого Омепразол и Домперидон: Омез Д или Омез ДСР с модифицированным высвобождением действующих веществ.

В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод.

Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.

Водителям его следует принимать с большой осторожностью, т.к. он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП.

Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы.

Лансопразол

Представители: Ланцид, Эпикур.

Характеристики:

  • Биодоступность его после первого применения 80-85% (самая высокая в этой группе) и остается постоянной при повторных приемах. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП.
  • Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа.
  • Максимальный лечебный эффект – тоже через 4 дня лечения.
  • Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов.
  • Противопоказан детям до 18 лет.
  • С осторожностью пожилым.
  • Принимать его нужно до еды, т.к. прием пищи замедляет его всасывание.
  • В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа.
  • Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель, ринит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Рабепразол

Представители: Париет, Рабелок, Хайрабезол, Разо.

Характеристики:

  • Биодоступность после первого приема чуть выше Омепразола – 52%, но при последующих приемах остается той же.
  • Максимальная концентрация в крови – через 2-5 часов.
  • Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов.
  • Стабильный эффект развивается через 3 дня (чуть раньше, чем Омепразола).
  • Детям разрешен с 12 лет.
  • В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает.
  • Пища не влияет на его всасывание.
  • Можно принимать его одновременно с антацидами.
  • Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Это означает, что он активируется и при pH 1-2, и при pH = 3-4. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH.

Какое практическое значение это имеет?

Его можно назначить «вслепую», т.е. даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.

Но это – палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и пр.) Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов.

Пантопразол

Представители: Контролок, Санпраз, Панум, Нольпаза.

  • Биодоступность – 77%.
  • Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, т.е. по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии (исследования, позволяющего определить pH желудка).
  • Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами.
  • Эффективность не зависит от приема пищи.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Можно принимать одновременно с антацидами.
  • Полностью убирает изжогу через 7 дней приема.

Эзомепразол

Представители: Нексиум, Эманера.

  • Биодоступность его выше, чем омепразола.
  • Медленнее других ИПП выводится из организма.
  • Прием пищи замедляет его всасывание.
  • Противопоказан до 12 лет.

Декслансопразол

Представитель: Дексилант.

  • Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества. В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола –Дексиланта – 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное. Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов.
  • Его биодоступность 76% и более.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Совместим с антацидами.
  • В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД.

Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?

1. Феномен ночного кислотного прорыва. Причины его до конца неясны.

Он случается у 70-80% больных, принимающих ИПП 2 раза в сутки. pH ночью падает ниже 4, и это продолжается больше часа. Феномен ночного кислотного прорыва проявляется кашлем, болью в груди, изжогой.

2. Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии.

3. Нарушение всасывания железа, которое тоже зависит от кислотности желудочного сока.

4. Развитие остеопороза и увеличение риска переломов из-за нарушения всасывания кальция.

5. Гипомагниемия и связанные с ней утомляемость, судороги, головокружение, аритмии.

6. Подавляя продукцию соляной кислоты в желудке, по механизму обратной связи все ИПП способствуют повышению уровня гастрина. А он стимулирует рост некоторых типов клеток, что повышает риск развития рака. Впрочем, пока убедительных доказательств этого нет.

7. Атрофия слизистой оболочки желудка.

8. Повышение риска бактериальных диарей, т.к. соляная кислота, помимо всего прочего, обеспечивает защиту от патогенных бактерий, попадающих в желудок.

9. Повышение риска инфарктов и инсультов при совместном применении ИПП (прежде всего, омепразола) с клопидогрелом, т.к. они блокируют ферменты, которые нужны для превращения клопидогрела в активную форму.

10. ИПП – зависимость. На одном форуме обнаружила шокирующую информацию, опубликованную врачом-гастроэнтерологом, кандидатом мед. наук. Суть вот в чем: как бы ни уверяли производители ингибиторов протонной помпы, что они не вызывают привыкания, вызывают. Причем, очень часто. Как ни парадоксально это звучит, ИПП могут спровоцировать развитие состояния, при котором часто сами назначаются. Речь идет о гастроэзофагеальном рефлюксе.

Это связано с тем, что они расслабляют нижний пищеводный сфинктер (мышечную «заслонку», которая препятствует забросу желудочного содержимого в пищевод), и возникают рефлюксы (забросы).

Человек начинает принимать ИПП, ему становится лучше. Через некоторое время он прекращает прием, и его, как выразился этот доктор, «ошпаривает кипятком изнутри».

Избавиться от ИПП-зависимости бывает непросто.

Резюме

Первое. ИПП имеют вполне определенные показания. Это кислотозависимые заболевания или профилактика повреждений слизистой ЖКТ на фоне приема препаратов, повышающих риск эрозий, язв, желудочных кровотечений.

Второе. Рекомендовать их при любой изжоге я бы тоже не стала. При эпизодической вполне подойдет антацид.

Третье. Сказать, какой ИПП лучше или хуже, сложно. Каждый имеет свои плюсы и минусы.

Четвертое. Идеального ИПП, к сожалению, на сегодняшний день нет.

Пятое. ИПП не так безопасны, как преподносят нам производители.

Это все, что я хотела вам сегодня сказать.

8 лучших ингибиторов протонной помпы

Обновлено: 23.07.2019 18:29:34 Эксперт: Наталья Шнейдер

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) – это группа лекарственных препаратов, которые уменьшают синтез соляной кислоты в желудке. Эти средства врачи рекомендуют как в лечебных, так и с профилактических целях.

Когда назначают ингибиторы протонной помпы

  1. Основное показание для лекарств из этой группы – болезни, вызываемые повышенной кислотностью желудочного сока: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишечники. Как писали в старых учебниках: «нет кислоты – нет язвы». Это положение остается истинным даже после открытия истинной причины язвенной болезни – бактерии под названием Helicobacter Pilory (хеликобактерии).
  2. Чтобы уничтожить эту бактерию, ингибиторы протонной помпы могут назначить и при нормальной кислотности желудочного содержимого. Хеликобактерия хорошо адаптировалась к существованию в кислой среде, и при увеличении рН выше 4 становится более чувствительной к антибиотикам. Поэтому для ее эрадикации назначают комплекс из ИПП, и 2 – 3 антибактериальных средств.
  3. Другое кислотозависимое заболевание, при котором назначают ингибиторы протонной помпы – осложненная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. При ней нарушается нормальная работа нижнего пищеводного сфинктера – круговой мышцы, блокирующей поступление содержимого желудка в пищевод. Постоянно попадающая на незащищенную слизистую кислота вызывает воспаление, язвы, нарушает нормальную структуру клеток, что со временем может привести к злокачественному новообразованию. Чтобы защитить слизистую пищевода от действия кислоты и рекомендуют ИПП.
  4. Еще одна ситуация, когда лекарства из этой группы рекомендуют людям с нормальной кислотностью желудка – хронические панкреатиты с экскреторной недостаточностью поджелудочной железы. Проще говоря, когда истощенная постоянным воспалением железа вырабатывает недостаточное количество ферментов для нормального пищеварения. В таких случаях обычно назначают ферментные препараты. Но чтобы они работали, нужна щелочная среда. Щелочь для нейтрализации кислого пищевого комка, поступившего из желудка, синтезирует все та же поджелудочная железа, и при ее недостаточности могут оказаться неэффективными и принятые таблетки с ферментами. Чтобы этого не происходило, назначают ингибиторы протонной помпы, снижая кислотность в желудке, а, значит, и в пищевом комке, из него выходящем.
  5. В профилактических целях ингибиторы протонной помпы рекомендуют людям, вынужденным регулярно принимать лекарства из группы нестероидных противовоспалительных средств: диклофенак, ибупрофен, парацетамол, аспирин и т.п. Эти лекарства замедляют регенерацию слизистой оболочки желудка и часто становятся причиной «немых», бессимптомных язв. Для предупреждения подобного и назначают ИПП.

Рейтинг лучших ингибиторов протонной помпы

Номинация место наименование товара цена
Лучшие безрецептурные ингибиторы протонной помпы 1 Омез 73 ₽
2 Контролок 162 ₽
3 Париет 1 698 ₽
Лучшие рецептурные ингибиторы протонной помпы 1 Нексиум 132 ₽
2 Ланцид 350 ₽
3 Дексилант 898 ₽
Лучшие комбинированные препараты 1 Пилобакт 1 030 ₽
2 Омез ДСР 425 ₽

Лучшие безрецептурные ингибиторы протонной помпы

Говоря о средствах, отпускаемых из аптек без рецепта врача, нужно отметить, что лекарства с одним и тем же действующим веществом могут оказаться как рецептурными, так и нет. Например, Омез, о котором мы поговорим в этом разделе рейтинга лучших ингибиторов протонной помпы, отпускается из аптек без рецепта. А его отечественный аналог Гастрозол – рецептурный. Еще более странная ситуация сложилась с препаратом Ультоп, содержащим аналогичное действующее вещество: капсулы в 10 мг отпускаются без рецепта, а 20 и 40 мг – рецептурные. Поэтому, как бы мы ни хотели использовать в рейтинге только действующие вещества, предоставляя читателям выбирать из предложенных аналогов с учетом финансовых возможностей, в этом разделе рейтинга лучших ингибиторов протонной помпы мы вынуждены использовать торговые наименования препаратов.

Безрецептурные ИПП можно принимать самостоятельно в течение 2 недель, но если в первые 3 дня они не приносят облегчения, лучше обратиться к врачу сразу же.

Омез

Действующее вещество: Омепразол.

Проверенное временем средство, сочетающее доказанную эффективность и доступную цену. Выпускается в капсулах по 10, 20 и 40 мг. Капсулы принимают 1 раз в день за полчаса до еды, запивая водой. Если нужно, капсулу можно раскрыть и смешать содержимое с водой или пищей.

Дозировка подбирается индивидуально, чаще всего терапевтический эффект появляется при приеме 20 мг, но нередко бывает достаточно и 10 мг (или, наоборот, оказывается необходима более высокая доза).

Из побочных эффектов самые частые – головная боль, бессонница, головокружение, поносы или запоры, тошнота, вздутие, боль в животе.

Средство противопоказано к применению детям до 18 лет (омепразол разрешен в педиатрии с 2 лет, но для пациентов этого возраста есть отдельные формы), при индивидуальной непереносимости.

Можно применять во время беременности.

Возможные безрецептурные аналоги: Ультоп.

Достоинства

  • экономичность,
  • можно принимать беременным.

Недостатки

  • не сочетается с некоторыми противовирусными и противогрибковыми препаратами (более подробно – в инструкции)

Контролок

Действующее вещество: пантопразол.

Сочетание немецкого качества и относительно доступной цены. Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг, без рецепта отпускается только в минимальной дозировке.

Принимать по 20 мг раз в день перед едой, запивая достаточным количеством жидкости (некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза).

Эффективен с первых дней приема, но максимальное действие достигается только через неделю регулярного применения (если в первые дни уменьшает желудочную секрецию на 26%, то через неделю – до 50%), поэтому судить об исчезновении симптомов можно не раньше чем через 5 – 7 дней приема. Кислотность восстанавливается через 3 – 4 дня после окончания применения.

В отличие от остальных ингибиторов протонной помпы из этого раздела рейтинга лучших средств, Контролок можно принимать без консультации с врачом до 4 недель.

Самые частые побочные эффекты – нарушение пищеварения (тошнота, вздутие, боль, запоры или поносы); головная боль, головокружения.

Сочетается практически с любыми лекарственными средствами (исключение – азатановир, при терапии которым принимать Контролок противопоказано).

Не рекомендован детям до 18 лет, беременным и кормящим из-за недостатка информации о безопасности у этих групп лиц.

Возможные безрецептурные аналоги: Панум, Пальтаз.

  • относительно доступная цена,
  • сочетается с большинством лекарств.
  • 14 таблеток в упаковке, что неудобно для постоянного приема.

Париет

Действующее вещество: рабепразол

Формально лицензия на производство этого лекарства принадлежит российскому филиалу компании Джонсон и Джонсон, но субстанция (действующее вещество) производится в Швейцарии, а сами таблетки в Японии. Так что качество этого ингибитора протонной помпы не подлежит сомнению, но и цена довольно высока.

Выпускается в дозировках 10 и 20 мг, без рецепта отпускается первая.

Принимать по 1 таблетке в сутки, не измельчая и не разжевывая таблетку. Ни время суток, ни прием пищи не влияют на эффективность лекарства.

Эффект начинает проявляться в течение часа после приема, а уже через сутки желудочная секреция уменьшается на 69%.

Сочетается с большинством лекарственных средств, но не рекомендован одновременней прием с азатонавиром.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, беременности, лактации и детям не достигшим 18 лет из-за отсутствия исследований безопасности у этих групп.

Возможные безрецептурные аналоги: Берета, Норфлюкс, Ульцернил, Рабелок.

  • эффективность не зависит от приема пищи,
  • сочетается с большинством лекарств.
  • высокая цена.

Лучшие рецептурные ингибиторы протонной помпы

В этом разделе мы собрали препараты, которые должны продаваться только по рецепту врача.

Нексиум

Действующее вещество: эзомепразол.

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь по 20 и 40 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензий в дозровке 10 мг.

Это одно из немногих оригинальных современных лекарств с доступной ценой (кроме формы выпуска в порошке, у которой на российском рынке нет аналогов)

При первом приеме действие начинается в течение часа, эффект «выходит на максимум» к 5 дню применения, на 90% снижая концентрацию соляной кислоты в желудочном соке.

Обычный способ применения – 1 раз в сутки, но если лекарство назначили в комплексе с антибиотиками для уничтожения хеликобактерии – 2 раза в сутки вместе с антибиотиками.

Порошок эзомепразола можно использовать для лечения детей, но показания ограничены ГЭРБ и рефлюкс-эзофагитом.

Побочные эффекты – головная боль, диспепсии.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, детям до года, беременным кормящим из-за недостатка данных о безопасности.

Возможные аналоги: Эзомепразол, Эманера, Пемозар, Редиомез

Ланцид

Действующее вещество: лансопразол.

Выпускается в капсулах по 15 и 30 мг.

Эффект нарастает в течение первых 4 дней приема, на максимуме достигается уменьшение синтеза соляной кислоты до 97%. Восстановление функций происходит через 3 – 4 дня после прекращения использования. Прием пищи замедляет всасывание но не влияет на эффективность.

Употреблять 1 раз в сутки, лучше утром. Если лекарство назначено для уничтожения хеликобактерии, принимать его нужно 2 раза в сутки. Если параллельно назначены антациды, принимать их лучше раздельно с Ланцидом, так как они препятствуют полному всасыванию препарата.

Возможные нежелательные явления типичны для всей группы ингибиторов протонной помпы – дискомфорт в животе, нарушения стула, вздутия, головная боль.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, в 1 триместр беременности (но исследований безопасности в другие периоды нет), во время лактации.

Возможные аналоги: Ланзабел, Ланзаптол, Эпикур.

  • доступная цена;
  • запрещен при беременности.

Дексилант

Действующее вещество – декслансопразол.

С одной стороны в основе этого средства относительно новое действующее вещество с высокой биологической активностью. С другой – пока не истек срок действия патента и не появились дженерики, оригинальный производитель остается монополистом, а цена на лекарство – довольно высокой.

Выпускается в капсулах по 30 и 60 мг.

Особенность этого препарата не только в действующем веществе, но и в форме выпуска. В обычные, на первый взгляд, капсулы, упакованы несколько видов гранул, растворяющихся в кишечнике в зависимости от рН среды. То есть после приема высвобождается не все действующее вещество разом. а разные гранулы растворяются в разное время по мере продвижения пищевого комка. За счет этого эффект наступает более плавно и длится дольше. Если нужно, капсулу можно открыть и развести содержимое в небольшом количестве воды или пищи, не требующей пережевывания.

Возможные побочные явления – метеоризм, диспепсии.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, пациентам, принимающим ингибиторы протеаз ВИЧ, детям до 18 лет, беременным и кормящим.

  • оригинальный препарат,
  • модифицированное высвобождение, продлевающее эффект.
  • высокая цена.

Лучшие комбинированные препараты

Как уже упоминалось, нередко ингибиторы протонной помпы назначают в комплексе с антибиотиками, чтобы уничтожить хеликобактерию, устранив причину язвы или гастрита. Чтобы избавить пациента от необходимости помнить, когда и какие таблетки принимать, начали выпускать лекарства, сочетающие эти группы препаратов в одном средстве. Другая возможная комбинация – ингибиторы протонной помпы и средства. нормализующие моторику желудочно-кишечного тракта. Их назначают для лечения рефлюкс-эзофагита.

Пилобакт

Строго говоря. это не один лекарственный препарат, а набор таблеток и капсул, содержащий ингибитор протонной помпы омепразол, антибиотик кларитромицин и средство с антибактериальным и антипротозойным эффектом тинидазол. Все это упаковано в стрипы с надписью «утро» или «вечер». Принимать содержимое соответствующего стрипа нужно во время или сразу после еды, как понятно из описания – утром и вечером. Делить, разжевывать или еще каким-то образом измельчать таблетки или капсулы нельзя.

Противопоказан при:

  1. непереносимости компонентов,
  2. алкоголизме (нельзя сочетать с этиловым спиртом),
  3. недостаточности печени или почек,
  4. нарушенном костномозговом кроветворении,
  5. детям, беременным, кормящим.

Курс лечения – от 7 до 14 дней, конкретные рекомендации дает лечащий врач. Упаковка препарата рассчитана на 7 дней, поэтому, возможно, понадобится две.

  • полный комплекс препаратов для устранения хеликобактерии.
  • много противопоказаний и побочных эффектов.
  • высокая цена.

Омез ДСР

Комбинация 20 мг омепразола и 30 мг домперидона – регулятора моторики ЖКТ. Минимизирует возможный заброс желчи, восстанавливая нормальную перистальтику пищевода и желудка, снижает кислотность желудочного сока. таким образом уменьшая повреждения пищевода и способствуя его заживлению. Кроме того, средство можно применять чтобы уменьшить тошноту и рвоту, вызванную обострением гастрита, язвенной болезни желудка.

Принимать 1 раз в сутки за полчаса до еды.

Противопоказан при:

  1. одновременном применении некоторых противовирусных, противогрибковых и антибактериальных средств (за более подробной информацией отсылаем читателей к инструкции, так как перечень не ограничивается 1 – 2 наименованиями);
  2. желудочно-кишечном кровотечении, перфорации, кишечной непроходимости;
  3. недостаточности функции печени средней и тяжелой степени,
  4. беременным и кормящим,
  5. детям до 18 лет.
  • нормализует моторику пищевода, желудка, кишечника,
  • широкий спектр противопоказаний,
  • возможны нежелательные явления.

Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *