Левоцетиризин и цетиризин отличия

Левоцетиризин и цетиризин отличия

Сегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Необходимо подобрать что-то эффективное и безопасное. И одним из изделий такого типа считается Левоцетиризин. Он может использоваться и взрослыми, и маленькими пациентами с соблюдением должной дозировки и времени употребления.

Левоцетиризин – что это за лекарство?

Описываемый медикамент относится к последнему, четвертому поколению антигистаминных средств. Это противоаллергический продукт, выступающий блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина. Его главным отличием от соответствующих лекарств первых генераций станет почти полное отсутствие седативного эффекта. Поэтому сонливости во время терапии не ощущается. Такие препараты не предполагают долгосрочного применения в силу длительности эффекта, к тому же токсического влияния на сердце и сосуды также не обнаружено.

Состав, действующее вещество, формы выпуска

Медикамент имеет выпуск в форме таблеток, что покрыты пленкой. На вид они круглые, выпуклые двояким образом, белого оттенка с практически белым ядрышком. На одной из сторон выбито название «LC5». Контурные ячейные упаковки содержат десяток экземпляров, а каждая картонная коробка располагает от 1 до 3 упаковок.

В каждом наименовании содержится 5 мг активного вещества, коим служит дигидрохлорид левоцетиризина. Кроме того, как дополнительные составляющие в состав входят:

  • прежелатинизированный крахмал,
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния.

Что касается содержания оболочки, то отмечается наличие макрогола 3000, диоксида титана, моногидрат лактозы, гипромеллоза.

Область применения, показания

Главным фактором для применения Левоцетиризина считаются патологии, что связаны с повышенной восприимчивостью организма, т. е. реакция на распространение раздражающего элемента такого, как антиген. Вариантами аллергии в этом случае считаются крапивница, эритема, экзема, отечные проявления слизистых под влиянием антигена, ринит, конъюнктивит, сенная лихорадка. Иногда лекарство используют в комплексе для ликвидации отека Квинке и анафидактического шока, а также как предотвращение тех или иных патологий аллергического свойства. По-быстрому о лекарствах. Цетиризин

Механизм действия

Средство избирательно блокирует Н1-рецепторы гистамина, предупреждает спазмы гладких мышц, вызываемых последним. Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния. Уменьшается потребность в использовании β 2 агонистов и производных, связанных с кромоглициевой кислоты, при лечении астмы.

Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью.

Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты.

Торговые названия, синонимы

У Левоцетиризина имеются следующие торговые наименования: в Италии, Швейцарии и Бельгии – Ксизал, в Индии – Гленцет и Алерсэт-Л, в Чехии –Зенаро и Зодак Экспресс, в России – Эльцет от производителя «АЛСИ Фарма». Встречаются и другие варианты наименований – Аллервей, Супрастинекс, Цезера, Алерзин, Алерон, Фри-Ал.

Как принимать таблетки взрослым и детям – инструкция

Левоцетиризин: инструкция по применению следующая:

  1. Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет. Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов.
  2. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным.
  3. При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода.

Важно! Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема.

Если же все же передозировка имела место: взрослая – с проявлениями сонливости, детская – со смесью усталости и беспокойства, то рекомендуется сразу же сделать промывание желудка или стимулировать появление рвоты. В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет – симптоматическая и поддерживающая терапия.

А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу.

Препараты для лечения аллергии

Есть ли ограничения при беременности, лактации?

Согласно изысканиям, проведенных на животных, негативного или условного воздействия на период интересного положения, родов и развития плода не обнаружены. Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка.

Памятка! Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери. Поэтому назначать препарат в период лактации следует с особой осторожностью, а лучше – воздержаться от приема.

Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина, что лучше при аллергии?

Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Сравнение описания двух препаратов привело к выводу о том, что действие левоцетиризина способно ликвидировать большее число аллергических показателей аллергии. С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска – реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении – настоящая находка.

Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Они советуют обращать внимание на особенности каждого из них и индивидуальные предпочтения и показания.

Дезлоратадин или Левоцетиризин: что лучше? Ответ также неоднозначен. Считается, что эффект от описываемого средства наступает уже через час, а от Дезлоратадина – через два. С другой стороны, опять же все зависит от личной переносимости и противопоказаний.

Противопоказания, побочные эффекты

Согласно предписанию, данный медикамент запрещен при повышенной чувствительности к его составляющим, если присутствует почечная недостаточность в тяжелой форме и педиатрами для пациентов до 6 лет. С особой осторожностью его должны принимать пожилые люди и дамы в периоде ожидания ребенка и лактации.

В качестве основных побочных действий отмечаются:

  • мигрень;
  • сонливость,
  • сухость во рту,
  • головные боли,
  • повышенная утомляемость.

Не исключены такие негативные реакции, как явления диспепсического типа, аллергические признаки в виде сыпи, крапивницы и ангионевротического шока. При любых подобных и иных признаках следует приостановить терапию и немедленно проконсультироваться со специалистом.

Аналоги препарата

К аналогичной фармакологической группе препаратов относят Эльцет, Сандоз, Зенаро, Ксидал, являющийся оригинальным Левоцетиризином, Гленцет. Заменителями Левоцетиризина могут выступать также Левоцетиризин-Тева, Супрастинекс, Зодак-Экспресс.

Левоцетиризин: аналоги есть, а об их разнице можно узнать у медицинского эксперта.

Антигистаминные препараты в лечении аллергии (часть 1)

Взаимодействие с другими лекарствами

Если идет применение препарата в один период с макролидами или кетоконазолом, то электрокардиограмма модификаций не демонстрирует. Также отрицательного влияния не показала сочетаемость с антибиотиками и медикаментами для устранения почечной недостаточности. Единственное, что важно учитывать – комбинирование с ритонавиром. В этом случае можно ожидать 40-процентного повышения экспозиции цетиризина и 10-процентного снижения действия ритонавира.

Совместимость с алкоголем

Врачи рекомендуют воздержаться от использования алкогольных напитков, содержащих этанол, вместе с левоцетиризином. Подобное сочетание или иное, имеющее угнетающий эффект на центральную нервную систему, способен усилить соответствующее влияние.

Отзывы о Левоцетиризине

Левоцетиризин: отзывы не очень многочисленны, но зато практически все – положительны. Принимавшие его люди отмечали, что лекарство действительно дает хороший эффект, причем весьма оперативно, хорошо переносится и продается по достаточно демократичной цене. По достоверной информации, его ценят те, кто страдает от больной печени и почек, и пациентов с сердечно-сосудистыми проблемами.

Левоцетиризин – нередкий гость комплексной терапии аллергических проявлений, включая раздражение, отек кожи и слизистых, выделений из носа. А кроме уже доказанной пациентами активности, немаловажным к показаниям многим стала его безопасность применения в сравнении со средствами предыдущих поколений по борьбе с аллергией.

Цетиризин и левоцетиризин отличие

Левоцетиризин

Левоцетиризин – это препарат (таблетки), соответствует группе антигистаминные препараты для системного применения. Важные особенности из инструкции по применению:

  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

  • 63,5 мг – моногидрата лактозы;
  • 1 мг – стеарата магния;
  • 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
  • 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средствоявляется энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

  • рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания, гиперемии конъюнктивы);
  • крапивнице, в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;
  • поллинозе (сенной лихорадке);
  • ангионевротическом отеке;
  • аллергических дерматозах, характеризующихся высыпаниями и зудом.
  • возраст до 6-ти лет;
  • ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • беременность;
  • гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
  • грудное вскармливание.
  • ХПН средней и легкой формы тяжести;
  • пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Побочные действия

  • утомляемость;
  • сонливость;
  • головные боли;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • астения;
  • тошнота;
  • раздражительность;
  • мигрень;
  • боли в животе;
  • тахикардия;
  • диспепсия;
  • головокружение;
  • нарушения зрения;
  • увеличение веса;
  • аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
  • диспноэ.

Левоцетиризин, инструкция по применению

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.

Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.

В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергенав течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.

Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.

При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:

  • более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
  • 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
  • менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
  • менее 10 мл/мин – прием противопоказан.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.

Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.

Взаимодействие

Параллельный прием Теофиллинав суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику Теофиллина.

У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.

Условия продажи

Левоцетиризин-Тева продается при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Допустимая температура хранения таблеток – до 25 °С.

Срок годности

Таблетки сохраняют свои качества на протяжении 36 месяцев.

Аналоги Левоцетиризина

Аналоги Левоцетиризина представлены следующими препаратами:

В случае отсутствия Левоцетиризина-Тева можно приобрести его синонимы – препараты с аналогичным активным ингредиентом:

  • Аллерсет-Л;
  • Левоцетиризин Сандоз;
  • L-Цет;
  • Гленцет;
  • Алерон;
  • Ксизал;
  • Зодак Экспресс;
  • Супрастинекс;
  • Цезера;
  • Цетрилев;
  • Зенаро.

Таблетки Левоцетиризин-Тева разрешены к приему с 6-ти лет.

С алкоголем

При приеме таблеток нужно отказаться от алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Не рекомендуют принимать препарат Левоцетиризин-Тева при кормлении ребенка грудью и беременности.

Видео по теме

Левоцетиризин -Тева – официальная инструкция по применению.

По-быстрому о лекарствах. Цетиризин

Цетиризин Гексал – противоаллергический препарат

Ксизал – официальная инструкция по применению.

кларитин лоратадин кларисенс дезал цетрин зодак тавегил супрастин фенистил противоалергические препа

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеется две разновидности препарата – это Зодак и Зодак Экспресс. Данные разновидности имеют весьма существенное отличие друг от друга, которое на первый взгляд может казаться незначительным.

Итак, в состав всех лекарственных форм Зодака в качестве активного вещества входит цетиризин, а в Зодак Экспресс – левоцетиризин. На первый взгляд может показаться, что вещества цетиризин и левоцетиризин не слишком отличаются друг от друга, поскольку второе является разновидностью первого. С позиции формальной логики это действительно так, но на практике это в корне неверно, поскольку свойства цетиризина и левоцетиризина отличаются друг от друга довольно существенно. Рассмотрим подробно отличия цетиризина от левоцетиризина.

Итак, цетиризин является типичным органическим соединением, имеющим определенную конфигурацию в пространстве. Дело в том, что органические вещества не плоские, как на химической формуле на бумаге, они объемны и имеют определенную ориентацию в пространстве. Например, молекула глюкозы может иметь ориентацию в пространстве в виде длинной цепи, по бокам которой в разные стороны отходят углеродные группы и кислород. Данная цепь может соединяться своими конечными атомами, образуя шестиугольную округлую конструкцию. В этой конструкции углеродные группы и кислород отходят вверх и вниз относительно расположения цепи. Точно также и молекула цетиризина имеет свою определенную и довольно причудливую конфигурацию в пространстве (см. рисунок 1).

Рисунок 1 – Модель молекулы цетиризина.

У молекулы цетиризина имеется длинная цепь и два отходящих в разные стороны циклических участка (шестиугольные кольца). На одном из циклических участков молекулы имеется мощная группа СООН, которая, по сути, и определяет активность всего соединения. Данная группа СООН может располагаться справа или слева относительно цепи. Соответственно, при расположении СООН справа говорят о правовращающем изомере цетиризина (R-форма), а наличие СООН слева – это левовращающий изомер (L-форма). В растворе обычно содержится смесь R- и L-форм цетиризина в равных количествах. Но терапевтической активностью обладает только R-форма цетиризина, вследствие чего из всего вещества, находящегося в таблетке или растворе, «работает» только половина.

Левоцетиризин представляет собой раствор только R-форм цетиризина, очищенный от L-форм. Поэтому левоцетиризин обладает гораздо более мощной терапевтической активностью и действием по сравнению с цетиризином, в котором только половина «работающих» молекул. Именно в этом заключается принципиальное отличие между цетиризином и левоцетиризином и, соответственно, между Зодаком и Зодаком Экспресс. То есть, Зодак Экспресс обладает большей эффективностью, чем Зодак.

Зодак Экспресс выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Зодак выпускается в трех следующих лекарственных формах:

  • Таблетки для приема внутрь;
  • Капли для приема внутрь;
  • Сироп для приема внутрь.

Как было указано выше, все три формы Зодака в качестве активного вещества содержат цетиризин, а Зодак Экспресс – левоцетиризин.

Таблетки Зодак покрыты оболочкой белого цвета, имеют продолговатую форму и риску для деления на половинки с одной стороны. Выпускаются в упаковках по 7, 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток.

Капли и сироп для приема внутрь представляют собой прозрачный раствор, окрашенный в светло-желтый цвет или бесцветный. Капли выпускаются во флаконах объемом 20 мл, снабженных специальной капельницей для удобного отмеривания необходимого количества раствора. Сироп выпускается во флаконах объемом 100 мл с мерной ложкой.

Таблетки Зодак Экспресс имеют двояковыпуклую продолговатую форму, покрыты белой оболочкой и снабжены гравировкой в виде буквы «е» на одной стороне. Выпускаются в упаковках по 7, 20 или 28 таблеток.

Дозировки Зодака

Зодак Экспресс выпускается в единственной дозировке – 5 мг активного вещества в каждой таблетке.

Таблетки, сироп и капли Зодак также выпускаются в одной дозировке. Так, таблетки содержат по 10 мг цетиризина, капли – 10 мг/мл, а сироп – 5 мг/5 мл.

Терапевтическое действие

Зодак и Зодак Экспресс оказывают одинаковое по типу терапевтическое действие, но у второй разновидности препарата оно более выраженное и мощное. Так, обе разновидности Зодака являются блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, и поэтому также часто называются просто гистаминоблокаторами или антигистаминными средствами.

Это означает, что разновидности Зодака блокируют работу гистаминовых рецепторов, из-за чего гистамин не может с ними связываться и вызывать каскад биохимических реакций, обуславливающих проявления аллергических реакций, такие, как отек, зуд, краснота, высыпания и т. д. Дело в том, что, в независимости от типа аллергии, конечным этапом в развитии ее клинических проявлений является именно гистамин. Ведь любой аллерген, попав в организм, вызывает каскад реакций, которые приводят к выработке и выбросу большого количества гистамина в ткани и кровоток. А далее именно гистамин, провоцируя другие каскады биохимических реакций, приводит к образованию отека, зуда кожи, высыпаниям, расширению кровеносных сосудов и т. д.

То есть именно гистамин является веществом, обуславливающим развитие различных проявлений аллергических реакций вне зависимости от их причины. Но гистамин может спровоцировать симптомы аллергии только тогда, когда свяжется с гистаминовыми рецепторами на определенных клетках. Если данные рецепторы заблокировать, то гистамин не сможет связаться с ними и не спровоцирует развитие проявлений аллергических реакций. Зодак, блокируя гистаминовые рецепторы, не дает гистамину с ними связываться, что предотвращает развитие проявлений аллергии.

Через 2 – 3 дня после выработки гистамин разрушается, и аллергическая реакция, по сути, полностью прекращается. Если после этого в организм снова не попадает аллерген, то аллергическая реакция уже не станет развиваться.

Таким образом, Зодак является мощным противоаллергическим средством, которое профилактирует и облегчает течение уже развившихся аллергических реакций, снимая зуд, уменьшая отек и выраженность высыпаний на коже. В рекомендованных терапевтических дозировках препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому его можно принимать работающим или учащимся. Кроме того, важным достоинством Зодака является отсутствие привыкания к препарату даже на фоне длительного курсового приема.

Действие препарата проявляется через 20 – 60 минут после приема и продолжается в течение суток.

Антигистаминные препараты: развенчание мифов

Относительно применения антигистаминных препаратов в настоящее время среди специалистов и пациентов существует множество различных мифов и стереотипов, которые зачастую усложняют выбор оптимального препарата для лечения аллергии. Чтобы внести ясность в данном вопросе, мы обратились за разъяснением к Бабченко Роману Анатольевичу, кандидату медицинских наук, продакт-менеджеру фармацевтической компании «UCB Pharma S.A.» (Бельгия), которая на украинском фармацевтическом рынке представляет оригинальные антигистаминные препараты цетиризина (ЗИРТЕК ® ) и левоцетиризина (КСИЗАЛ ® ).

— Как известно, главным медиатором аллергической реакции является гистамин, который высвобождается из тучных клеток (базофилов) после их повторного контакта с аллергеном и приводит к возникновению таких типичных для аллергии симптомов, как ринорея, отек, зуд и чихание. Однако у гистамина есть еще одно свойство, которое было изучено лишь в конце прошлого века. Взаимо­действуя с гистаминовыми рецепторами I типа (Н1-гистаминовые рецепторы), расположенными на поверхности клеток эндотелия кровеносных сосудов, гистамин приводит к активации белка, получившего название нуклеотидный фактор каппа-бета (NF-kB). NF-kB, в свою очередь, способствует синтезу провоспалительных медиаторов, в том числе молекул адгезии, которые помогают миграции эозинофилов в очаг аллергической реакции. Этот каскад аллергических реакций и получил название аллергического воспаления.

Как показали дальнейшие исследования, антигистаминные препараты, удерживая в неактивном состоянии гистаминовые рецепторы I типа, препятствуют активации NF-kB и возникновению аллергического воспаления. В настоя­щее время противовоспалительное действие уже доказано в клинических исследованиях у 7 антигистаминных препаратов (включая препараты левоцетиризина и цетиризина), что позволяет утверждать, что влияние на выраженность аллергического воспаления является классовым свойством антигистаминных препаратов.

— Как продемонстрировали результаты клинических исследований, выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффектов напрямую зависит от того количества Н1-гистаминовых рецепторов, которое способен заблокировать антигистаминный препарат, то есть от оккупации рецепторов. Этот показатель, в свою очередь, зависит от той концентрации, в которой антигистаминный препарат накапливается на поверхности клеток, где расположены гистаминовые рецепторы (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Так, например, препарат КСИЗАЛ ® через 24 ч после применения обладает способностью заблокировать наибольшее количество гистаминовых рецепторов по сравнению с представителями этой группы препаратов, что позволяет ему оказывать выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие (табл. 1).

— Одним из наиболее объективных способов оценки влияния антигистаминных препаратов на выраженность аллергической воспалительной реакции в клинических условиях является использование метода термографии лица. Как известно, локальное повышение температуры тела, наряду с болью, гиперемией, отеком и нарушением функции, — один из признаков воспаления. Соответственно, измерив температуру в полости носа на фоне применения различных антигистаминных препаратов, можно оценить степень их влияния на выраженность воспалительной реакции (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

В 2005 г. группа исследователей из Института токсикологии и экспериментальной медицины им. Йозефа Фраунгофера (Fraunhofer Institute for Toxicology and Experimental Medicine), Германия, использовала метод термографии для оценки влияния препарата КСИЗАЛ ® , дезлоратадин и плацебо на степень выраженности аллергического воспаления слизистой оболочки носовой полости у здоровых добровольцев. Через 2 ч после применения препаратов или плацебо с помощью аэрозоля в полости носа было распылено 140 мг гистамина, затем была проведена термография лица. Представленные на рис. 1 результаты термографии свидетельствуют, что только КСИЗАЛ ® продемонстрировал достоверный противовоспалительный эффект, более чем в 2 раза снизив температуру в полости носа, которая повысилась после впрыскивания гистамина, вызвавшего воспалительную реакцию. Разница в результатах термографии на фоне применения плацебо и дезлоратадина авторами исследования была признана недостоверной (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

В 2006 г. та же группа исследователей провела подобное испытание, в котором сравнивалось влияние на степень выраженности воспалительной реакции, индуцированной гистамином, у препаратов КСИЗАЛ ® , фексофенадин и плацебо. Результаты этого исследования продемонстрировали, что и КСИЗАЛ ® , и фексофенадин достоверно подавляют воспалительную реакцию, индуцированную гистамином, оцененную по результатам термографии лица. Однако противовоспалительная активность КСИЗАЛА через 24 ч после его применения оказалась достоверно выше, чем у фексофенадина. Кроме того, КСИЗАЛ ® оказывал достоверно более выраженное положительное влияние на качество жизни пациентов (Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

— К сожалению, такие различия пока существуют, и это вызывает нашу глубокую озабоченность. Это в первую очередь касается расхождений в показаниях к применению оригинального и генерических версий левоцетиризина. У оригинального препарата таковых три: сезонный и персистирующий аллергический ринит, а также хроническая идиопатическая крапивница. Включение других показаний к применению в инструкции препаратов левоцетиризина не подтверждено соответствующими клиническими исследованиями и потому представляется сомнительным.

Также наше беспокойство вызывает наличие у некоторых из генерических препаратов левоцетиризина в инструкциях по применению пунк­та, позволяющего применять таблетированную форму этого препарата у детей в возрасте старше 2 лет (у оригинального препарата таблетированная форма допускается к применению у детей только после достижения ими 6-летнего возраста), а также повышать суточную дозу препарата до 10 мг (2 таблетки), чего не указано в инструкции к медицинскому применению оригинального препарата. Основания для внесения таких изменений в регистрационные документы генерических препаратов левоцетиризина также, на наш взгляд, достаточно сомнительны.

Учитывая, что такие расхождения могут иметь потенциальные негативные последствия для украинских пациентов, принимающих препараты левоцетиризина, в том числе и детей, а также чтобы не вводить в заблуждение украинских специалистов, компания «UCB» обратилась с ходатайством в Государственный фармакологический центр МЗ Украины, который своим решением обязал производителей генерических препаратов левоцетиризина внести изменения в инструкции по медицинскому применению, приведя их в соответствие с инструкцией к применению оригинального препарата левоцетиризина, который зарегистрирован в Украине под торговым наименованием КСИЗАЛ ® .

Мы рады, что наши действия постепенно находят понимание у коллег из других фармацевтических компаний. Так, в своем официальном письме украинское представительство компании «Actavis Group», маркетирующее в Украине препарат Алерон ® , являющийся генерической версией левоцетиризина, проинформировало нас о том, «… что согласно приказу МЗ Украины от 06.05.2010 г. № 386 в регистрационные материалы препарата Алерон ® были внесены соответствующие изменения…» и «что все серии этого препарата, выпущенные после 06.05.2010 г., будут ввозиться в Украину уже с новой инструкцией…». Уверены, что найдем понимание в данном вопросе и со стороны других генерических компаний.

Ксизал (Левоцетиризин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Левоцетиризин (Levocetirizine, код АТХ (ATC) R06AE09):

Ксизал (оригинальный Левоцетиризин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг в сутки — 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к применению препарата КСИЗАЛ®

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

  • круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза в сутки; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *