Препараты антациды

Препараты антациды

Особенности применения антацидов: список и классификация

Антациды – это фармакологическая группа препаратов, которые применяются при заболеваниях, сопровождающихся повышенной кислотностью желудка. На сегодняшний день перечень препаратов антацидной группы достаточно широк.

Они могут отличаться стоимостью и механизмом действия, но терапевтический эффект у них схожий.

Описание группы

Антацидные препараты – это вещества, которые широко применяются для лечения болезней гастроэнтерологии.Основными показаниями к их применению являются:

  • Гастрит. Некоторые формы гастрита сопровождаются выработкой избыточного количества желудочного сока. Это приводит к появлению такого неприятного симптома, как изжога. Гиперацидный гастрит встречается довольно часто, так как существует множество причин его появления. Именно такая форма гастрита считается самой распространенной патологией ЖКТ.
  • Язвенная болезнь. Схема лечения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки обязательно включает антацидные лекарственные средства. Эти препараты помогают избежать развития осложнений. Это крайне важно, так как перфорация или малигнизация язвы, а также развитие желудочно-кишечного кровотечения – это крайне опасные состояния, требующие неотложной медицинской помощи.
  • ГЭРБ. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – это патология, при которой наблюдается заброс желудочного содержимого в нижний отдел пищевода. Такое состояние сопровождается появлением болезненных ощущений. Это связано с тем, что соляная кислота оказывает разрушающее действие на слизистую пищевода.
  • Послеоперационный период после вмешательств на желудке или двенадцатиперстной кишке. Операции, которые проводятся с целью хирургического лечения различных патологий верхних отделов ЖКТ, требуют уменьшения негативного воздействия пепсина и кислоты на раневую поверхность. Длительность приема антацидов при таком показании зависит от объема операции.
  • Болезни желчевыводящих путей и поджелудочной железы. Эти заболевания также могут влиять на кислотность желудка. При таких болезнях лечение сочетается с применением ферментов.

Кроме этого, антацидные средства применяются при изжоге, которая возникает на фоне погрешностей в питании, беременности, физических нагрузок после приема пищи или под влиянием заболеваний, не связанных с пищеварительным трактом.

Обособленно возникающая изжога – это частое явление. Такое проявление может не быть признаком недуга.

Антацидные средства являются лишь симптоматической терапией. Они назначаются исключительно для устранения симптоматики заболеваний, так как не воздействуют на этиологический фактор.

Практически всегда антацидные препараты назначают в сочетании с другими препаратами, такими как ингибиторы протонной помпы, прокинетики, ферментные вещества. Для лечения острых форм заболеваний могут применяться более серьезные средства или оперативное лечение.

Классификация

Механизм действия антацидов заключается в том, что при взаимодействии с желудочным соком они нейтрализуют соляную кислоту. В результате такой химической реакции могут образовываться различные соединения. Некоторые из них всасываются в кровеносное русло, а другие – нет.

На этой особенности и основана классификация антацидов. На сегодняшний день такие препараты могут оказывать комбинированное действие. Это возможно благодаря тому, что в состав препаратов нового поколения входят анестетики или вспомогательные вещества, обладающие обволакивающим эффектом.

Анестетическое действие позволяет купировать яркий болевой синдром, который наблюдается при язвенной болезни, а благодаря обволакивающему эффекту эти лекарственные средства защищают слизистую оболочку желудка от негативного воздействия кислоты.

Всасывающиеся

Особенностью всасывающихся антацидов является то, что продукты их взаимодействия с соляной кислотой всасываются в кровь. Такая особенность делает невозможным их применение в период беременности, лактации, а также в детском возрасте.

Высокая концентрация таких веществ может стать причиной интоксикации, что влечет за собой нарушение работы различных органов.

Преимуществом всасывающихся антацидов является то, что они крайне быстро создают терапевтический эффект. Большинство препаратов начинает действовать спустя 5 минут после приема.

При этом действие длится достаточно короткий промежуток времени. Наиболее целесообразно принимать такие антацидные препараты с целью купирования приступов изжоги, которые не связаны с серьезными заболеваниями.

Кроме того, эти препараты нужно принимать после приема пищи, так как они нейтрализуют большую часть кислоты.

Недостаток желудочного сока, который возникнет при несоблюдении данного правила, может стать причиной гниения пищи в кишечнике. Такой процесс опасен тем, что в кровь будут всасываться токсины, вызывая отравление.

Практически все представители этой группы имеют в своем составе натрий, который и обеспечивает всасывание продуктов химической реакции. Наибольший список антацидов, содержащих алюминий.

Одним из самых распространенных средств, которое относится к всасывающимся антацидам, является обычная пищевая сода. Ее достаточно часто применяют в домашних условиях для борьбы с изжогой или повышенной кислотностью.

Пищевую соду не рекомендуют принимать в больших количествах. Это связано с тем, что продукты реакции, которые образуются в желудке, пагубно воздействуют на слизистую оболочку. Пищевая сода может стать временным средством, пока не будет назначен другой лекарственный препарат.

Другими представителями этой группы являются:

  • Смесь Бурже.
  • Ренни.
  • Жженая магнезия.
  • Викаир.

Употребление

Главной особенностью применения всасывающихся антацидов является то, что при их использовании наблюдается так называемый кислотный рикошет. Данный процесс является нежелательным эффектом, но устранить его практически невозможно.

Его суть заключается в том, что после окончания антацидного действия у пациентов наблюдается повышение выработки соляной кислоты. Это происходит в силу того, что в ходе химической реакции образуется большое количество углекислого газа.

Этот газ приводит к растяжению стенок желудка, что вызывает стимуляцию рецепторов, отвечающих за выработку желудочного сока. Некоторые медицинские специалисты выдвигают также теорию, что организм компенсаторно пытается компенсировать недостаток желудочного сока, вызванный приемом антацидов.

Пожалуй, лучшим представителем этих препаратов является Ренни. Это лекарственное средство, относящееся к антацидам, практически не образует соединений, которые могли бы вызывать системные реакции. Применение данного препарата разрешается пациентам даже в период вынашивания ребенка или кормления грудью.

Кроме того, в силу особенностей состава данный препарат практически полностью избавлен от феномена кислотного рикошета.

Невсасывающиеся

Более популярными на сегодняшний день являются невсасывающиеся антациды. Основными представителями являются алюминийсодержащие антациды. Действие таких лекарственных средств ограничивается исключительно просветом пищеварительного тракта, так как продукты реакции не всасываются в кровь.

Кроме того, именно к невсасывающимся антацидам относятся комбинированные препараты, которые имеют в своем составе вспомогательные средства для достижения анальгезирующего и обволакивающего эффекта.

К ним относятся:

  • Алмагель.
  • Гастал.
  • Маалокс.
  • Фосфалюгель.
  • Алюмаг.

У этих антацидных препаратов существует достаточно большой перечень аналогов, которые отличаются торговым названием, но имеют идентичный состав.

В целом, основными действующими веществами невсасывающихся антацидов являются соединения алюминия, магния и кальция.

Большая часть лекарственных средств содержит лишь один тип веществ, но стали выпускаться препараты, которые содержат и магний, и алюминий, и кальций. Например, в состав препарата Гастал входит гидроксид алюминия и гидроксид магния.

Благодаря наличию металлических компонентов образуются нерастворимые соединения, которые выводятся из организма исключительно через кишечник.

Преимущество невсасывающихся антацидов, таких как Алмагель, Маалокс или Гастал, в том, что их разрешено применять практически всем. Перечень противопоказаний для использования этих препаратов крайне мал.

Самый распространенный антацидный препарат – это Алмагель. Именно это вещество назначается чаще всего при заболеваниях пищеварительного тракта с повышенной кислотностью.

Принимают невсасывающиеся антациды перед едой за 10-15 минут. За это время формируется защитный слой на слизистой оболочке, а также нейтрализуется часть кислоты. Как результат, не нарушается нормальный процесс пищеварения, а негативное воздействие на слизистую желудка сводится практически к минимуму.

Во время применения этих фармацевтических средств могут появляться побочные действия со стороны пищеварительного тракта. Так, для тех препаратов, которые содержат алюминий, свойственно развитие запоров и вздутия живота.

Лекарственные вещества, содержащие магний, оказывают противоположное действие, вызывая диарею или послабление стула. Препараты последнего поколения, которые содержат несколько веществ, практически не обладают побочными действиями, так как побочный эффект от одного вещества нейтрализуется другим компонентом.

Если пациенту назначили невсасывающиеся препараты, то ему следует безоговорочно соблюдать правила их приема. Это обусловлено тем, что данные препараты оказывают терапевтический эффект спустя достаточно продолжительный отрезок времени, а также снижают эффективность многих препаратов, используемых в комбинированной терапии заболеваний пищеварительного тракта.

Так, в большинстве случаев назначение антацидных средств осуществляется на достаточно продолжительный срок. При сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать наличие обволакивающего эффекта, что препятствует всасыванию других лекарственных средств.

Кроме того, препараты, содержащие алюминий, необходимо сочетать со слабительными, так как при длительном приеме могут возникать стойкие запоры. Слабительные помогают избежать таких последствий.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения антацидов являются:

  • Состояния, которые сопровождаются недостатком соляной кислоты. Прием антацидных препаратов на фоне таких патологий может стать причиной тяжелых последствия. Это связано с тем, что существенный недостаток желудочного сока приводит к тому, что пища будет недостаточно перевариваться. Как результат, она будет гнить и бродить в просвете кишечника, что станет причиной попадания в кровеносное русло токсинов.
  • Беременность. В период беременности не рекомендуется принимать всасывающиеся формы препаратов. Такое же ограничение относится и к женщинам, которые кормят грудью.
  • Возраст до 6 лет. Антацидные препараты запрещено давать детям младше 6 лет. С особой осторожностью стоит относиться к назначению антацидов для детей, не достигших 12 лет. Это связано с тем, что пищеварительная система ребенка не совершенна, а диспепсические расстройства могут вызвать нарушение работы других органов и систем. В частности, диарея у ребенка может привести к обезвоживанию.
  • Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Если у человека есть аллергия на вещества, входящие в состав, то это может проявиться как высыпания на коже или отек Квинке. Иногда может появляться аллергический кашель, но для пищевых аллергенов это не характерно и зависит от особенностей иммунной системы человека.

Лечение антацидами проводится только по назначению врача. Самостоятельное применение таких лекарств может стать причиной усугубления состояния. Если появились какие-либо симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу. Это нужно не только для того, чтобы получить рецепты на лекарственные препараты, но и для прохождения обследования.

Эффективную схему лечения можно назначить только после прохождения полноценного обследования, которое обязательно должно включать гастроскопию и рентгенографию органов брюшной полости.

Перечень препаратов антацидов достаточно велик. Выбор конкретного лекарственного средства проводится сугубо индивидуально, учитывая состояние пациента, а также его финансовые возможности.

Антациды — перечень препаратов и их классификация

Мучительные боли, спазмы желудка и другие неприятные недомогания издавна беспокоили человечество. В древности их, с переменным успехом, пытались лечить различными снадобьями. Обычно они представляли собой отвар из, собранных со знанием дела, трав. Знахари обнаруживали в разных растениях обволакивающие, вяжущие, спазмолитические и даже обезболивающие свойства. Со временем багаж знаний совершенствовался и появились первые антациды, перечень препаратов которых мы подробно рассмотрим.

В современном понимании антацидные препараты применяются несколько столетий. Первым представителем является пищевая сода. После открытия состава и синтеза, в 18-м веке, она стала широко применяться повсюду, и не только в медицине. Однако сейчас её использование в качестве антацида не рекомендуется, открыто множество других, более безопасных средств.

При попадании в желудок сода нейтрализует соляную кислоту (самочувствие улучшается), образуется углекислый газ, который, в свою очередь, раздражает желудок и активно способствует формированию новых порций кислоты. Симптомы обостряются вновь.

Применение

В медицине антациды считаются препаратами поддерживающей лекарственной терапии таких состояний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, ГЭРБ. При приеме у больных исчезают или уменьшаются симптомы, которые происходят из-за повышения уровня кислотности или нарушения эвакуационной функции желудка. Самостоятельно их используют для симптоматического лечения изжоги, тяжести, вздутия, кислой отрыжке, а также на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний.

Антациды – это группа средств, основной задачей которых является снижение высокого уровня кислотности в желудке. По химической природе представляют из себя основания. Механизм действия заключается в нейтрализации соляной кислоты.

Особенность препаратов: быстрое наступление эффекта, но и короткая его продолжительность, поэтому, при хронических состояниях, их назначают к комплексе со средствами уменьшающими образование соляной кислоты (омепразол, париет, нольпаза, ранитидин).

Эффекты

Фармакология придумала множество комбинаций медикаментов имеющих антацидное действие. Кроме основного – нейтрализация кислой среды, они успешно выполняют следующие функции:

  • Сорбируют вредные вещества.
  • Снимают тяжесть, болевые ощущения.
  • Способны связывать желчные кислоты.
  • Предотвращают метеоризм.
  • Оказывают цитопротекторное действие на клетки стенок желудка.
  • Обволакивают желудок, надёжно защищая его от ульцерогенного влияния.

Классификация основана на способности к всасыванию. Антацидные препараты делят на две категории – всасывающиеся и невсасывающиеся. Первая группа считается устаревшей и обладает большим количеством побочных эффектов. Вторая группа современней и в отдельных случаях может прописываться даже во время беременности.

Обратите внимание что это разделение условно. Поскольку даже невсасывающиеся антациды способны частично попадать в плазму крови. Хотя и значительно меньше первой группы.

Всасывающиеся антациды

Всасывающимися называются препараты, если они (или их метаболиты) могут растворяться в крови, содействовать этому может кислая среда желудка. К достоинствам относятся стремительное понижение кислотности и наступление быстрого ощутимого эффекта. При кажущейся привлекательности, антациды этой группы имеют существенные минусы – это кратковременное улучшение самочувствия и вероятные негативные последствия после окончания действия.

При длительном приеме возможно повышение давления, отеки и алкалоз, в таких случаях может появляться слабость, головная боль, тошнота. Риск развития негативных последствий увеличивается при нарушениях функций почек.

При всей привлекательности, с точки зрения медицины, всасывающиеся антациды менее действенны.

У антацидов этого вида встречается такой побочный эффект, как «Кислотный рикошет». В процессе нейтрализации образуется углекислый газ, который активирует гастроэзофагеальные рефлюксы, растягивает желудок. Вследствие чего возрастает выработка соляной кислоты обкладочными клетками, и симптомы повторяются. Из-за образования газа возникает отрыжка, вздутие живота.

Перечень всасывающихся антацидных препаратов

Средства аптечного ассортимента:

  • Ренни (Кальция карбонат + Магния карбонат).
  • Викалин и Викаир (Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + другие компоненты).

На настоящий момент этот список антацидных препаратов считается устаревшим из-за значительного числа побочных эффектов.

Невсасывающиеся антациды

В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.

Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.

Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:

  • Обволакивающие свойства.
  • Связывают желчные кислоты.
  • Отдельные препараты разрешены при беременности.
  • Цитопротекторное действие.

Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия.

Антациды, в состав которых входит алюминий, противопоказаны беременным и кормящим женщинам, т. к. могут накапливаться в организме ребенка вызывая отставание в развитии, ломкость костей и нарушения неврологического характера.

Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.

Пишите в комментариях.

Не стесняйтесь разбираться в интересующей Вас проблеме вместе. Задать вопрос >>>

Перечень невсасывающихся антацидных препаратов

Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный). Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день. Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.

Гидроксид магния действует быстро, а алгилдрат длительно. Вместе это эффективная комбинация, не оказывающая кислотного рикошета.

Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:

  • Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
  • Стимулируют заживление тканей слизистой.
  • Не содействуют газообразованию и вздутию.
  • Задерживают распространение хеликобактер пилори.
  • В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
  • Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.

Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:

  • Маалокс (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Один из самых популярных на рынке препаратов. Выпускается в виде суспензии, таблеток и препарата маалокс-мини (маленькие саше с улучшенными вкусовыми показателями).
  • Алмагель (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Такой же состав, как у маалокса. Форма выпуска – суспензия.
  • Алмагель А (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Бензокаин). Состав включает местный анестетик. Оказывает местное обезболивающее действие. Применять длительнее месяца противопоказано.
  • Алмагель НЕО (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетикон). Здесь дополнительным компонентом является симетикон (ветрогонное). Убирает вздутие, метиаризм.
  • Гастал (Гидротальцит + Магния гидроксид). Производится в таблетках с разными вкусами. Широко известный медикамент.
  • Фосфалюгель (Коллоидный фосфат алюминия + Пектин + Агар-агар). Саше для разового приема. Монокомпонентный андацид. Пектин (выступает вспомогательным веществом) усиливает перистальтику и выводит вредные вещества из кишечника.
  • Гастрацид (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид). Все тот же популярный состав от европейского производителя Натур Продукт.
  • Рельцер (Алюминия гидроксид + Магния гидроксид + Симетиков + Порошок корней солодки). Оригинальный состав, помимо антацидных компонентов, включает в себя: Симетикон — ветрогонное средство, уменьшает вздутие. Солодка — усиливает защитные факторы слизистой оболочки желудка и обладает спазмолитическими свойствами.
  • Тальцид (Гидроталцит или алюминия магния гидроксид карбонат гидрат). Сложное химическое соединение на основе алюминия и магния. Обеспечивает длительное поддержание кислотности на оптимальном уровне за счет постепенного высвобождения ионов.
  • Рутацид (Гидроталцит). Жевательные таблетки.

Вывод

Антациды – препараты доказавшие свою эффективность. Современные комплексные составы позволяют минимизировать побочные эффекты и продлить терапевтическое действие. От устаревших же составов стоит отказаться.

В целом антацидные лекарственные средства хорошо переносятся и оказывают быстрый результат. Однако длительный их прием, без назначения врача, нежелателен.

Недолговременное действие абсолютно всех антацидов (до 4 часов) неизбежно приводит к тому, что для поддержания уровня оптимальной кислотности необходим их частый прием. Это неудобно и неминуемо влечет за собой опасность побочных эффектов. Поэтому чаще всего их используют в экстренных случаях или в комплексной терапии хронических гастритов и язвы желудка.

Показания к применению антацидов

А02А Антациды

Историческая справка

Антациды (греч. anti — против, лат. acidus — кислый) — щелочные соединения, которые нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока. Более 100 лет применяются для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Длительное время с целью ощелачивания применяли натрия гидрокарбонат (пищевую соду).

Классификации антацидов

АТС классификация

A: ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ на пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний

A02A Антациды

A02AA Препараты магния

A02AB Препараты алюминия

A02AC Препараты кальция

A02AD Комбинация препаратов алюминия, кальция и магния

A02AF Антациды в сочетании с ветрогонными препаратами

A02AG Антациды в сочетании со спазмолитиками

A02AH Антациды в сочетании с натрия бикарбонатом

A02AX Антациды в сочетании с другими препаратами

Классификация по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте

В практической деятельности имеет значение классификация антацидов по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте:

1. Всасывающиеся:

– натрия гидрокарбонат (пищевая сода);

– магния оксид (жженая магнезия);

– магния карбонат основной;

– кальция карбонат;

– смесь Бурже (натрий сернокислый + натрий фосфорнокислый + нартия бикарбонат);

– смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);

– смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

2. Невсасывающиеся:

– алюминия фосфат;

– алюминия гидроксид;

– магния силикат;

– магния гидроксид;

– алюминиево-магниевые препараты;

– алюминиево-магниевые препараты с добавлением других действующих веществ (анестетиков, антифлатулентов, алгиновой кислоты и др.).

Фармакокинетика

Всасывающиеся антациды — быстрорастворимые вещества, которые сразу реагируют с соляной кислотой в желудке с образованием двуокиси углерода и воды. Двуокись углерода вызывает растяжение желудка, что провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс и стимулирует усиление желудочной секреции. Натрия гидрокарбонат отличается от других антацидов своим системным действием, так как он абсорбируется в кровь и влияет на рН организма в целом. У пациентов с нормальной функцией почек переизбыток бикарбоната быстро выводится, а при нарушении функции – может аккумулироваться и вызывать системный алкалоз.


Большинство антацидов, применяемых в клинической практике, являются невсасывающимися, без системной фармакокинетики.

Фармакодинамика

Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется большим числом нежелательных реакций. Они вступают в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в желудке. Эффект от их применения быстрый (несколько минут), но очень непродолжительный. Это связано с тем, что после приема всасывающихся антацидов внутрижелудочная рН за короткий промежуток времени (15-20 мин) повышается до 7 и более, что стимулирует вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром «рикошета»).

Невсасывающиеся антациды лишены многих недостатков всасывающихся.

Основной механизм их действия связан с абсорбцией соляной кислоты. Их эффект развивается медленнее (в течение 10-30 мин), но продолжается более длительное время (до 2,5-3 часов). Буферная (нейтрализующая) емкость невсасывающихся антацидов выше, чем всасывающихся. Их нейтрализующая активность длится до тех пор, пока рН не превысит 3,0-4,0 (физиологического значения кислотности, при котором осуществляется нормальное пищеварение и соляная кислота обладает антимикробным действием). Невсасывающиеся антациды обладают и рядом других благоприятных свойств:

— абсорбируют пепсин, в результате чего снижается протеолитическая активность желудочного сока;

— связывают лизолецитин и желчные кислоты, которые оказывают повреждающее действие на слизистую оболочку желудка;

— оказывают цитопротекторное действие за счет активации синтеза простагландинов, которые, в свою очередь, стимулируют секрецию бикарбонатов, муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;

— обладают обволакивающим действием, образуя защитную пленку на поверхности слизистой оболочки желудка;

— способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей.

Эффективность антацидов оценивается по их кислотонейтрализующей активности (КНА), которая выражается в мэкв соляной кислоты, нейтрализуемой стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение заданного времени (обычно до рН 3,5 в течение 15 минут). КНА варьирует в широких пределах и оказывается неодинаковой у различных антацидов. КНА считается низкой, если она менее 200 мэкв/сут, средней, если находится от 200 до 400 мэкв/сут и высокой, если более 400 мэкв/сут.

Фармакодинамические свойства антацидов зависят от их катионного состава (таблица 1).

Таблица 1

Характеристика катионного состава антацидов

Примечание:

«-» Эффект отсутствует, «+» низкая активность, «++» средняя активность, «+++» высокая активность.

Антациды, содержащие катион алюминия, обладают наибольшим лечебным эффектом (хорошо нейтрализуют соляную кислоту, эффективно связывают желчные кислоты, обладают высокой цитопротекторной способностью). Однако они замедляют моторику желудочно-кишечного тракта, чем способствуют возникновению запора. Соли магния, напротив, обладают незначительным слабительным эффектом. Применение комбинированного антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, обеспечивает более быстрое наступление терапевтического эффекта (за счет магния гидроксида), увеличение продолжительности действия (за счет алюминия гидроксида) и минимизацию побочных эффектов. От количественного соотношения алюминий/магний в комбинированном антациде зависит влияние препарата на моторику: чем этот коэффициент к ближе 1, тем в меньшей степени вероятно это воздействие.

Показания и принципы использования в терапевтической клинике

Показания к применению антацидов

В лечении кислотозависимых заболеваний доказанная эффективность принадлежит ингибиторам протонной помпы (ИПП), блокаторам Н2-рецепторов гистамина (Н2-блокаторам) и эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori (Hp). В связи с этим антациды больше рассматриваются в качестве дополнительной терапии. Быстрый симптоматический эффект, удобная форма выпуска (суспензии, жевательные таблетки), приятные органолептические свойства, высокая безопасность делают их препаратами выбора в качестве самолечения.

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, инактивируют пепсин, абсорбируют желчные кислоты, стимулируют синтез бикарбонатов, способствуют повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, влияя, таким образом, на большинство звеньев в патогенезе ГЭРБ. Наряду с этим антациды обладают цитопротекторным действием на слизистую оболочки пищевода и желудка, что позволяет быстрее достичь положительной клинико-эндоскопической динамики.

При неэрозивной форме ГЭРБ (НЭРБ) антациды могут применяться в виде монотерапии. В случае неэффективности монотерапии (сохранение изжоги), а также при эрозивной форме ГЭРБ антациды назначают в качестве дополнительного средства к основному базовому курсу ИПП.

Лучше использовать жидкие формы невсасывающихся комбинированных антацидов: антацид, содержащий фосфат алюминия, а также гель пектина и агар-агара; алюминиево-магниевые антациды; алюминиево-магниевые антациды в сочетании с алгиновой кислотой (получают из морских водорослей). Алгиновая кислота образует гелеподобный пенистый барьер в кардиальном отделе желудка, который при эпизоде рефлюкса первым попадает в пищевод и препятствует агрессивному воздействию желудочного сока. Кроме того алгиновая кислота увеличивает время пребывания антацида в пищеводе и желудке, пролонгируя тем самым их цитопротекторное действие на слизистую оболочку.

2. Язвенная болезнь (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки

При ЯБ желудка и двенадцатиперстной кишки антациды применяются для купирования выраженного болевого синдрома в период скрининговой фазы и в первые сутки приема ИПП до наступления блокады кислотной продукции (через 1-3 суток).

При ЯБ, неассоциированной с Нр, антациды назначаются в комбинации с ИПП (при длительно незаживающих язвах для усиления цитопротективного эффекта).

При ЯБ, ассоциированной с Нр, после эрадикационной терапии антациды (в комбинации с ИПП) показаны в случаях трудно рубцующихся язв (феномен фиксации факторов роста) или при сохранении диспепсических явлений. Прием антацидов во время эрадикационной терапии нежелателен из-за возможного снижения ее эффективности.

Антациды являются препаратами выбора при противопоказаниях к приему антисекреторных средств, побочных эффектах от приема ИПП и Н2-блокаторов. Так же рекомендуются при применении Н2-блокаторов и их отмене для купирования явления «рикошета». Длительный поддерживающий прием антацидов эффективен в качестве противорецидивной терапии.

3. Острый гастрит / гастродуоденит

Антациды используются в дополнении к терапии ИПП, Н2-блокаторам в лечении острого гастрита, гастродуоденита, особенно с выраженным болевым и диспепсическим синдромами.

4. Хронический гастрит / гастродуоденит

Для профилактики рецидивов антациды применяются как самостоятельно, так и совместно с антисекреторными средствами. Являются препаратами выбора в лечении и профилактике рефлюкс–гастрита, где основными повреждающими факторами являются желчные кислоты и лизолецитин.

5. Гастропатии, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС-гастропатии)

Для профилактики возникновения гастро- и дуоденопатий на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возможен прием антацидов самостоятельно или в дополнение к антисекреторным препаратам.

6. Болевой и диспепсический синдромы

Рекомендуются у здоровых людей при дискомфорте или боли в эпигастрии, диспепсических явлениях (изжоге, отрыжке, метеоризме). Невсасывающиеся антациды используются в качестве основного средства для устранения изжоги у беременных, которая наблюдается приблизительно в (50-80)%.

7. Холецистит, дискинезии желчевыводящих путей

Антациды включаются в схемы лечения больных с бескаменным и калькулезным холециститом, дискинезиями желчевыводящих путей для устранения симптомов желчного и смешанного рефлюкса. Эффективность действия антацидов обусловлена способностью абсорбировать желчные кислоты и лизолецитин, попадающих при дуоденогастроэзофагеальном рефлюксе в желудок и пищевод. Таким образом, антациды предотвращают повреждающее действие желчных кислот на слизистую желудка и пищевода и их стимулирующее влияние на секрецию соляной кислоты.

8. Хронический панкреатит в фазе обострения

При обострении хронического панкреатита, принимая во внимание роль соляной кислоты желудка в стимуляции панкреатической секреции, необходимыми составляющими лечения являются ИПП, Н2-блокаторы, а также антациды. Благодаря повышению рН желудка антациды способствуют нормализации процесса эвакуации, снижают интрагастральное и интрадуоденальное давление, тем самым нивелируют парез желудочно-кишечного тракта. При хроническом панкреатите для коррекции пищеварения и с целью уменьшения боли используют ферментативные препараты. Но действие соляной кислоты приводит к быстрой инактивации основных составляющих ферментативных препаратов – липазы и трипсина. Кроме того, при хроническом панкреатите нарушается нормальный процесс «защелачивания» дуоденального содержимого и, как следствие, нарушается высвобождение и активация частиц ферментативных препаратов с кишечнорастворимой оболочкой (активируются только в щелочной среде). Поэтому для повышения эффективности ферментативной терапии целесообразно одновременное назначение антацидных и/или антисекреторных препаратов. Даже если пациенту показан голод в течение 2-3 суток, антацидные и антисекреторные препараты рекомендуются с первого дня лечения.

9. Профилактика «стрессорных» язв

Антациды применяются в отделениях интенсивной терапии и реанимации для профилактики так называемых «стрессорных» язв (у больных после тяжелых операций, с черепно-мозговыми травмами – язвы Кушинга или с ожогами большой площади – язвы Курлинга и т.п.).

Принципы применения

Антациды применяются в виде суспензии и таблеток. Эти формы выпуска существенно отличаются по КНА. Антациды реагируют с ионами водорода только в растворенном виде, поэтому растворимость влияет на КНА. Суспензии состоят из меньших частиц, чем таблетки, они имеют большую площадь поверхности и быстрее растворяются в кислой среде желудка. Таким образом, антациды более активны в виде суспензии.

Средняя терапевтическая доза антацида составляет 10-15 мл (1 столовая ложка или содержимое 1 пакетика) суспензии или 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Таблетки следует разжевывать или рассасывать, не проглатывая целиком. В некоторых вкладышах-инструкциях по применению антацидов даются рекомендации принимать их до еды. Однако при этом они быстро эвакуируются из желудка, к тому же их эффект нивелируется буферными свойствами самой пищи. Более обосновано принимать антациды через 1-1,5 часа после еды или перед сном (для уменьшения агрессивного действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка в ночное время). В особых случаях, например, при значительных интервалах между приемами пищи, можно рекомендовать и дополнительный прием антацидов через 3-4 часа после еды. Антациды можно использовать однократно в качестве симптоматического средства при возникновении жалоб («терапия по требованию») или курсом. Продолжительность курса может варьировать от 1 до 3-4 недель.

Побочное действие

1. При применении всасывающихся антацидов (натрия гидрокарбоната, реже кальция карбоната) после кратковременного эффекта нейтрализации соляной кислоты следует ее вторичная гиперсекреция (синдром «рикошета») как ответ на повышение рН до 7 и/или результат непосредственного воздействие ионов кальция. При длительном, чрезмерном употреблении этих препаратов может развиться системный метаболический алкалоз (с головной болью, тошнотой, рвотой).

2. Натрия гидрокарбонат способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен: 2 г гидрокарбоната задерживает жидкость, что и 1,5 г натрия хлорида. У пациентов пожилого возраста с патологией сердечно-сосудистой системы может повышаться артериальное давление, появляться или усиливаться отеки, нарастать признаки сердечно-сосудистой недостаточности.

3. Антациды, содержащие карбонатную группу (натрия гидрокарбонат, кальция и магния карбонат), реагируют с соляной кислотой с образованием углекислого газа, который вызывает растяжение желудка (болевой синдром), отрыжку и метеоризм, особенно нежелательные при ГЭРБ.

4. Под воздействием натрия гидрокарбоната и препаратов магния (оксида, гидроксида и карбоната) происходит ощелачивание мочи, что может привести к выпадению в осадок фосфатов с образованием фосфатных камней.

5. Препараты кальция могут приводить к гиперкальциемии, что способствует камнеобразованию в почках, снижают продукцию паратгормона, а следовательно, задерживается экскрецию фосфора и накопливается кальция фосфат. Происходит кальцификация тканей и развитие нефрокальциноза.

6. Нежелательным является сочетанный прием кальцийсодержащих антацидов с молоком, что способствует развитию «молочно-щелочного» синдрома (тошнота, рвота, полиурия, психические нарушения).

7. Невсасывающиеся антациды лишены многих нежелательных явлений всасывающихся и чаще наблюдаются при длительном, бесконтрольном приеме данных препаратов. При длительном приеме алюминия гидроокиси может снижаться всасывание фосфатов в кишечнике, что иногда сопровождается возникновением гипофосфатемии. Указанное осложнение чаще возникает у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Клинически значимое повышение уровня алюминия и магния в крови отмечается лишь у больных с выраженной почечной недостаточностью, в таких случаях кумуляция алюминия может привести к энцефалопатии и остеомаляции. У больных с нормальной или умеренно сниженной функцией почек заметного повышения уровня алюминия в крови при лечении антацидами не происходит.

8. Наиболее частой нежелательной реакцией при применении алюминия гидроокиси является запор, магния гидроокись обладает послабляющим действием и может вызывать диарею. В комбинированных алюминий/магниевых антацидах от соотношения алюминий/магний зависит то или иное влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Если алюминий/магниевый коэффициент равен единице или немного выше, препарат не оказывает влияния на моторику или, в редких случаях, может вызывать послабляющий эффект (как правило, при увеличении дозы).

До появления группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов антациды были средствами первой линии терапии язвенной болезни. Сегодня же эти отпускаемые без рецепта препараты для устранения изжоги отличает невысокая стоимость, доступность, высокая эффективность и хорошая переносимость большинством пациентов.

Впрочем, антациды не просто снижают кислотность желудочного содержимого: нейтрализация рН обладает еще одним эффектом ? снижением протеолитической активности фермента пепсина, который активен в кислой среде и способен агрессивно воздействовать на слизистую оболочку желудка и вызывать эзофагит. Кроме того, в патогенезе развития эзофагита могут также участвовать желчные кислоты, которые могут забрасываться в полость желудка. Антациды на основе соединений алюминия, кальция и магния способны адсорбировать и выводить желчные кислоты; при этом результаты ряда исследований показали, что кальций/магний- и алюминийсодержащие антациды наиболее активно адсорбируют на себе как раз бо льшую часть липофильных и токсичных желчных кислот (Torres V.E., Velosa J.A., Holley K.E. et al., 1991; H nsel W., Herzog T., 1998). Таким образом, антациды обеспечивают рациональное лечение и эффективное облегчение состояния большинства пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, при этом без необходимости обращаться к средствам системного действия.

Вряд ли стоит останавливаться на том, каков механизм действия препаратов, спасающих нас от кислой отрыжки и изжоги. Все мы также знаем классификацию антацидов, которая подразделяет их по составу (препараты магния, препараты алюминия, препараты кальция и комбинации препаратов алюминия, кальция и/или магния), а также на всасывающиеся и невсасывающиеся.

Антациды: Terra Incognita?

Однако несмотря на длительный опыт применения и, казалось бы, всестороннюю изученность антацидов, действительно ли мы знаем все о данной группе лекарственных средств? Особенно это касается профиля безопасности данных препаратов. Тем более следует учитывать, что большинство пациентов при появлении желудочно-кишечных расстройств не обращаются к врачу, а применяют именно безрецептурные препараты. По данным опроса 500 российских пациентов, которые испытывали изжогу, чувство тяжести и переполнения в желудке, а также боль в эпигастральной области, только 44% из них ранее обращались к врачу. Для купирования симптомов 78% опрошенных самостоятельно принимали антациды (Моисеев С.В., 2006). Сохраняющуюся популярность антацидов подтверждают и растущие объемы аптечных продаж препаратов этой группы.

Все это подтолкнуло нас к тому, чтобы более подробно исследовать рынок антацидных средств, особенности их эффективности и безопасности.

Алюминийсодержащие антациды

Как уже отмечалось выше, одним из компонентов антацидных препаратов являются соединения алюминия. Наиболее используемым в таких антацидах ингредиентом является алюминия гидроокись; среди других широко применяемых соединений алюминия ? окись алюминия, алюминия гидроксида гидрат, алюминия фосфат, дигидроксиалюминия натрия карбонат, алюминия ацетоацетат, алоглутамол, алюминия глицинат.

Алюминий содержится не только во многих антацидных средствах, но и вообще широко распространен в окружающей среде, с ним мы часто сталкиваемся в повседневной жизни. Это ? один из самых распространенных элементов земной коры; он является металлом, который используется в самых разных отраслях ? от самолетостроения до простых баночек из-под напитков и кухонной фольги. И все же, несмотря на большую распространенность, этот элемент не выполняет каких-либо важных биологических функции, в отличие от других металлов, таких как железо или медь. Ежедневная норма потребления алюминия ничтожно мала. Однако, принимая алюминийсодержащие антациды, пациент может потреблять в сутки до нескольких граммов алюминия.

Применение алюминия в составе антацидов имеет давнюю историю и относится к 1920-м годам, когда полагали, что в нашем организме не происходит всасывание этого элемента. Однако полученные не так давно результаты свидетельствуют об обратном ? алюминий может адсорбироваться. Так, употребление некоторых напитков, таких как вино, апельсиновый сок, кофе или содовая, на фоне применения антацидов, содержащих соединения алюминия, увеличивает поступление этого элемента в несколько раз. При приеме антацидов на основе соединений алюминия в высоких дозах или с завидной регулярностью этот элемент постепенно накапливается в костной ткани и тканях мозга, что приводит к ломкости костей и неврологическим нарушениям, характеризующимся расстройством памяти и речевых функций (Lauwerys R.R., Hoet P., 2001; Friesen M.S., Purssell R.A., Gair R.D., 2006).

Кроме того, следует помнить, что основным побочным эффектом антацидов на основе солей алюминия является запор. Это, в частности, важно учитывать для пациентов, составляющих группу риска, таких как беременные, больные, принимающие опиаты, а также пациенты пожилого возраста с ограниченным потреблением жидкости или страдающие обезвоживанием.

Алюминийсодержащие антациды: обращаться с осторожностью!

Однако алюминий может навредить не только тем, кто непосредственно принимает препараты, содержащие этот металл, но и будущим поколениям, полагают многие ученые.

Изжога достаточно часто сопровождает такое состояние, как беременность. Именно поэтому беременные зачастую вынуждены с регулярностью принимать антацидные средства; таким образом, беременность является типичным примером, когда антациды могут применяться регулярно и длительно, особенно учитывая тот факт, что с течением беременности изжога имеет тенденцию к обострению. Вместе с тем опыты на животных свидетельствуют, что алюминий проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, вызывая различные нарушения развития, включая смерть in utero, пороки, замедленную оссификацию скелета, задержку роста и др. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Возможность интоксикации алюминием при его пероральном применении в значительной степени зависит от биодоступности используемого препарата и присутствия в пище других веществ, которые усиливают всасывание алюминия. Эти факты имеют важное значение с практической точки зрения. С одной стороны, частота изжоги, связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом, у беременных достигает 85%, а примерно 30–50% из них пользую­тся антацидами (Broussard C., Riechter J., 1998). С другой стороны, плод и новорожденный могут оказаться более чувствительными к токсическим эффектам алюминия. Описан случай развития тяжелого нейродегенеративного заболевания у девочки, мать которой во время беременности принимала антациды в крайне высоких дозах (до 15 г алюминия в сутки) (Gibert-Barnes E., Barness L., Wolff J. et al., 1998). Конечно, данный пример нельзя экстраполировать на обычную практику, однако стоит учитывать и тот факт, что для развивающегося плода могут оказаться значительными и существенно меньшие дозы алюминия.

Некоторые исследователи обнаруживали алюминий в грудном молоке у женщин, что свидетельствует о возможности поступления его в организм новорожденных, находящихся на грудном вскармливании (Mandic M., Grgic J., Grgic Z. et al., 1995).

Во многих европейских странах существуют определенные ограничения по поводу применения алюминийсодержащих антацидов у беременных и кормящих женщин. Например, в Австрии, Франции, Италии, Испании и Швейцарии в листках-вкладышах указано, что применять антациды, содержащие алюминий, во время беременности и кормления грудью следует только по рекомендации врача или фармацевта (Maton P., Burto V., 1999).

Наиболее полная информация о возможных нежелательных эффектах алюминийсодержащих антацидов представлена в инструкциях по применению и рекламных материалах в Германии. Так, в них четко указывается, что одновременное применение этих лекарств с напитками, содержащими кислоты, например фруктовым соком или вином, приводит к нежелательному усилению всасывания алюминия в кишечнике, а чтобы избежать интоксикации алюминием у ребенка, во время беременности препарат можно принимать только в течение короткого срока, также особо отмечается, что соединения алюминия проникают в грудное молоко (Maton P., Burto V., 1999).

Продолжение рассказа об антацидных препаратах ? в ближайших номерах «Еженедельника АПТЕКА» Загадка ее молодости Рецепт вашего успеха


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *