Рисперидон от чего

Рисперидон от чего

dpmmax

Когда я начал рассказывать про нейролептики, кое-кто возопил: мол, что это вы нам про старьё бояном рассыпаетесь! Дескать, весь сумасшедший цивилизованный мир давно уже кушает атипичные препараты, дающие на любое сползание крыши асимметричный кровельный ответ! Поясню. Во-первых, если уж рассказывать — то о всех нейролептиках. А то картина получится неполной, а какое же университетское образование без полной картины? Правильно, никакое.
Во-вторых, сумасшедший цивилизованный мир, дружно кушающий атипичные нейролептики — это голубая мечта фармкомпаний, которые эти лекарства производят. Но реальность выглядит несколько разнообразнее, и на том же пресловутом западе в ходу не только атипика, но и вполне себе классика. Почему? А это уже в-третьих.
В-третьих, атипичные нейролептики тоже (вот ведь неожиданность!) имеют свои побочные эффекты. Они тоже, хоть и в меньшей степени, способны вызывать нейролептический синдром (а ведь не в последнюю, если не в первую очередь из-за него их стали разрабатывать). И на обмен веществ влияют порою сильнее, чем типичные. И при этом не всегда их действие на галлюцинации, бред и прочие симптомы психоза бывает сильнее, чем у классических нейролептиков. Кроме того, стоит учесть, что есть ещё индивидуальная чувствительность и индивидуальная непереносимость лекарств — и станет понятно, почему классику ещё не отлили в граните и не задвинули куда-нибудь подальше в запасники медицинских музеев.
Но довольно отступлений, перейдём к самим атипикам. Строго говоря, первыми их представителями были азалептин и эглонил. О них я уже успел рассказать, теперь очередь за более новыми, которые сейчас массово используются.
Рисперидон. Он же рисполепт, риссет, торендо, рисполюкс… ой, все фирменные названия и не перечесть. Впервые появился (точнее, был одобрен вскими комиссиями и ассоциациями) в 1993, и настали золотые деньки для компании Янссен, которая его и стала выпускать.
Основной спектр действия рисперидона — это галлюцинации и бред. Либо и то, и другое, когда оно идёт в комплекте параноидного (галлюцинаторно-параноидного) синдрома. Здесь стоит отметить, что на галлюцинации и на бред вторичный (тот, который родился под действием галлюцинаций: что вижу-слышу — о том и брежу) рисперидон действует сильнее, чем на собственно бред. Тот, который первичный, который кристаллизовался у того же, к примеру, паранояльного пациента сам по себе, без галлюцинаторных рюшечек, и оными не сопровождается. Кроме того, можно использовать рисперидон, чтобы унять, пригасить маниакальный аффект — но тоже не всегда силы нейролептика на это хватает. Есть у рисперидона и мягкий успокаивающий эффект — но ахтунг! Это не повод совать его любому, у кого вдруг развилась тревога или беспокойство — мол, он, в отличие от транквилизаторов, привыкания не даёт. Рисперидон не для этого применяется!
Да, рисперидон даёт заметно менее выраженный нейролептический синдром, и заметно реже его вызывает, чем, к примеру, галоперидол. Но тоже может вызвать. За счёт того, что препарат в этом отношении мягче, его можно назначить и в дозе побольше, и тем, кто к нейролептикам более чуствителен — к примеру, пациентам, чей психоз был обусловлен органическим поражением головного мозга, или же пожилым людям с галлюцинациями и бредом. А уж пациентам с шизофренией, как говорится, сам бог велел. Другое дело, повторюсь, что не всегда эффект от него ожидаемо хорош. Часто — но не всегда.

Кроме того, именно рисперидон чаще, чем другие атипичные нейролептики (тут по частоте с ним может сравниться разве что амисульприд) повышает уровень в крови такого гормона, как пролактин. А это — набор массы тела, вплоть до ожирения, это сбой менструального цикла, вплоть до исчезновения месячных (не навсегда, но всё равно неприятно) у женщин, гинекомастия и снижение потенции у мужчин, и, что наиболее неприятно — это (иногда, но тем не менее) риск развития сахарного диабета второго типа. Ну и другие прелести повышения уровня пролактина в крови. И это не считая других, более редких, но возможных побочных эффектов, а также аллергии.
Тем не менее, препарат неплох. И это причина, по которой он стал одним из основных, что назначают в первую очередь при манифесте или очередном обострении шизофрении. Да и при многих других психозах тоже. Основным, но, повторюсь, не единственным.
О других атипичных нейролептиках я продолжу рассказывать в следующих постах.
Tags: Волшебный чемоданчик, Частная психопатология

Рисперидон (Risperidone)

  • Применение вещества Рисперидон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рисперидон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рисперидон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рисперидон

Латинское название вещества Рисперидон

Risperidonum (род. Risperidoni)

Химическое название

3-этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридопиримидин-4-он

Брутто-формула

C23H27FN4O2

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F06.0 Органический галлюциноз
  • F06.2 Органическое бредовое расстройство
  • F20 Шизофрения
  • F20.1 Гебефреническая шизофрения
  • F22 Хронические бредовые расстройства
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные
  • R45.6 Физическая агрессивность

Код CAS

106266-06-2

Характеристика вещества Рисперидон

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакология

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое.

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение вещества Рисперидон

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально.

Меры предосторожности вещества Рисперидон

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Рисполепт® 0.0252
Риссет® 0.0105
Торендо® 0.0101
Торендо® Ку-таб 0.0084
Рисполепт Конста® 0.004
Рилептид® 0.0036
Рисперидон Органика 0.0029
Рисперидон 0.0026
Рисдонал® 0.0015
Рисполепт® Квиклет 0.0008
Риспаксол 0.0008
Рисполюкс® 0.0007
Сперидан® 0.0005
Рисперидон-СЗ 0.0005
Ридонекс® 0.0004
Рисперидон Канон 0.0004
Риспен 0.0003
Рисперидон-ТЛ 0.0002
Риссет® Квитаб 0.0002
Лептинорм 0.0001
Сизодон-Сан 0.0001
Резален 0.0001
Рилепт 0
Рисперидон-ВЕРТЕКС 0

Рисперидон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза — 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза — 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Рисперидон 1мг, 2мг, 3мг и 4мг, таблетки инструкция по применению

Название:
Рисперидон
МНН:
Risperidone

Код ATХ: N05AXO8.

Аналоги: Риспаклон, рилептид, сперидан, эридон,
Лекарственная форма:

Таблетки 1 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой белого цвета, на одной стороне риска, на другой “1”.

Таблетки 2 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, на одной стороне риска, на другой “2”.

Таблетки 3 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой желтого цвета, на одной стороне риска, на другой “3”.

Таблетки 4 мг: Слегка двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне риска, на другой “4”.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Таблетки рисперидон 1мг

Активное вещество: рисперидон 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Таблетки рисперидон 2 мг

Активное вещество: рисперидон 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель апельсиновый желтый (Е 110).

Таблетки рисперидон 3 мг

Активное вещество: рисперидон 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель хинолининовый желтый (Е 104).

Таблетки рисперидон 4 мг

Активное вещество: рисперидон 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза гранулы, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, титана диоксид гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, краситель: хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый голубой (Е 133).

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Рисперидон — селективный моноаминергичеекий антагонист. Обладает высокой аффинно­стью к серотониновым 5-НТ2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1- адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с α2-адренорецепторами и Н1 гистаминовыми. Не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным D2-антагонистом, но вызывает меньшее подавление моторной актив­ности, в меньшей степени индуцирует каталеп­сию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС уменьшает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов, способствует расширению терапевтического действия препарата, включая негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Смах в плазме достигается в течение 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисперидон можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77% преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином.

Сssрисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Сss9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом Т1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

Показания к применению

  • Шизофрения (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
  • Психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
  • Аффективная симптоматика (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией

При различных психических состояниях;

  • Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией, при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психиче­ской деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве лекарственного средства вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения), поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Способ применения и дозы

В начале лечения шизофрении Рисперидоном следует постепенно отменять прием препаратов, предшествующих Рисперидону, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Взрослым и детям старше 15 лет Рисперидон можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата составляет 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. Затем дозу сохраняют на прежнем уровне или индивидуально подбирают. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. Иногда возможно более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстра­пирамидных симптомов. Так как безопасность применения препарата в дозах более 16 мг в сутки не изучена, эту дозу превышать нельзя. При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Рисперидоном можно назначить производные бензодиазепина.

У пациентов пожилоговозраста и у больных с почечной и печеночной недостаточно­стью начальную дозу и последующие, необходимо уменьшить в 2 раза.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начинать с 500 мкг 2 раза в сутки. Эту дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза в сутки, но не чаше чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза в сутки, в некоторых случаях — по 1 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Дети младше 15 лет – сведения об использовании рисперидона для лечения шизофрении отсутствуют.

Рисперидон обычно хорошо переносится больными.

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) противопаркинсонических препаратов.

У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, злокачественный нейролептиче­ский синдром (ЗНС), нарушения терморегуля­ции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — запор, диспепсия, тошнота и/или рвота, абдоминальные боли, и повышение активности печеноч­ных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, анооргазмия, недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлектор­ная тахикардия, артериальная гипертензия. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение мас­сы тела.

Со стороны системы кроветворения: возможно небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: иногда – ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Рисперидону и другим компонентам препарата;
  • Лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Применение во время беременности и лактации

Безопасность применения препарата Рисперидон при беременности у человека не изучена. Рисперидон можно назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особые указания

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях — увеличение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватной вентиляции легких. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важ­ных функций организма. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вво­дить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. При острых экстрапирамидных симптомах назначаются антихолинергические препа­раты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие
Рисперидон может действовать как антагонист леводопы и агонистов допамина.

При одновременном применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации актив­ной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться и при применении других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и при необходимости, уменьшить.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плаз­ме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперндона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной аитипсихотической фракции.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 20, 40 или 60 таблеток в полимерных банках,в пачке вместе с листком-вкладышем.

Производитель:

ООО «Фармленд»


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *